Tamoxifen

N. catalogoS1238 Lotto:S123806

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Dati tecnici

Formula

C26H29NO
Peso molecolare 371.51 Numero CAS 10540-29-1
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 74 mg/mL (199.18 mM)
DMSO 37 mg/mL (99.59 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Tamoxifen r un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) attivo per via orale che esibisce effetti sia agonisti che antagonisti estrogenici. Blocca l'azione degli estrogeni nelle cellule del seno e pu r attivare l'attivit r degli estrogeni in altre cellule, come quelle ossee, epatiche e uterine. Il Tamoxifen r un potente attivatore di Hsp90 e potenzia l'attivit r ATPasica della chaperona molecolare Hsp90.
Target
estrogen receptor
In vitro

Il trattamento con Tamoxifen inibisce significativamente la proliferazione delle cellule MCF7. Basse dosi di questo composto sono in grado di indurre aberrazioni cromosomiche strutturali (delezioni, isocromosomi, traslocazioni e cromosomi dicentrici) sia nelle cellule di cancro al seno ER+ che ER-. Questo effetto genotossico è maggiore nelle linee cellulari con amplificazione del gene HER2. Mentre questa sostanza chimica a concentrazioni più basse (0.1-1 μM) induce un arresto del ciclo cellulare, è stato riscontrato che concentrazioni farmacologiche (superiori a 5 μM) di Tamoxifen inducono l'apoptosi delle cellule di cancro al seno. 5 μM di Tamoxifen hanno rapidamente indotto un'attivazione sostenuta di ERK1/2 nelle linee cellulari di cancro al seno ER-positive (MCF-7 e T47D)
In vivo

Tamoxifen (TAM) è ampiamente utilizzato sia per il trattamento che per la prevenzione del cancro al seno. Tuttavia, è anche cancerogeno nell'utero umano e nel fegato di ratto. I sistemi Cre-loxP inducibili da Tm sono utilizzati in ampi settori di ricerca e stanno fornendo importanti intuizioni biologiche nello sviluppo, mantenimento e funzione dei tessuti. Questa localizzazione nucleare della Cre ricombinasi indotta dal composto è tempo- e dose-dipendente. Dosi più alte di questa sostanza chimica inducono la ricombinazione settimane dopo la somministrazione e dosi più basse inducono la ricombinazione fino a una settimana dopo la somministrazione. La durata della ricombinazione genica indotta è anche dose-dipendente. La somministrazione di alte dosi di Tm porta a una localizzazione nucleare prolungata di CreER. Il trattamento con Tm induce effetti collaterali che possono avere conseguenze fisiologiche nei modelli inducibili da Tm.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    MCF7 and T47D

  • Concentrazioni

    10-6 mol/L

  • Tempo di incubazione

    24, 48, and 96 h

  • Metodo

    48 h before the addition of E2 and TAM, cells were washed with 5 mL phosphate-buffered saline (PBS) and then switched to phenol red-free RPMI-1640 containing 10% charcoal-stripped FBS. E2 and this compound were dissolved in absolute ethanol and diluted in the media at 10-8 mol/L and 10-6 mol/L, respectively, and then added to the culture medium at 24, 48, and 96 h.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Pdx1PB-CreERTm mice

  • Dosaggi

    --

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/711743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27357940/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22470452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20376192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15175332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9828250/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>E, Analysis of BrCSC viability upon treatment with tamoxifen (tam) and fulvestrant (fulv) at the indicated doses. The experiments were performed in triplicates. ** P<0.01.</p>

, , Oncotarget, 2015, 6(4):2315-30.

Sellecks Tamoxifen È stato citato da 80 Pubblicazioni

Landscape of gene fusions in hormone receptor-positive breast cancer reveals ADK fusions as drivers of progression and potential therapeutic targets [ Cell Discov, 2025, 11(1):89] PubMed: 41213951
Tamoxifen induces PI3K activation in uterine cancer [ Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202] PubMed: 40846762
The integrated stress response fine-tunes stem cell fate decisions upon serine deprivation and tissue injury [ Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11] PubMed: 40513561
Medium from human iPSC-derived primitive macrophages promotes adult cardiomyocyte proliferation and cardiac regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):3012] PubMed: 40148355
SGK1 drives hippocampal demyelination and diabetes-associated cognitive dysfunction in mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):1709] PubMed: 39962079
Cold exposure promotes the progression of osteoarthritis through downregulating APOE in cartilage [ EMBO Mol Med, 2025, 17(8):2137-2162] PubMed: 40664892
Nur77 attenuates Paneth cell necroptosis-induced intestinal inflammation through regulating endoplasmic reticulum homeostasis in sepsis [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00582-X] PubMed: 40749794
Targeting estrogen-regulated system xc- promotes ferroptosis and endocrine sensitivity of ER+ breast cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):30] PubMed: 39833180
CDC20 protects the heart from doxorubicin-induced cardiotoxicity by modulating CCDC69 degradation [ Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29] PubMed: 40045239
Intestinal overexpression of Pla2g10 alters the composition, diversity and function of gut microbiota in mice [ Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1535204] PubMed: 40160470

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