Dati tecnici
| Formula | C26H22F2N6O4S |
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| Peso molecolare | 552.55 | Numero CAS | 1373431-65-2 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Attività biologica
| Descrizione | Talazoparib tosylate (BMN 673ts) è un potente inibitore di PARP1/2 biodisponibile per via orale, con una IC50 di 0,57 nM contro PARP1. |
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| In vivo | Talazoparib è prontamente biodisponibile per via orale, con oltre il 40% di biodisponibilità orale assoluta nei ratti se somministrato in carbossimetilcellulosa. La somministrazione orale di Talazoparib elicita una notevole attività antitumorale; i tumori xenotrapiantati che presentano difetti nella riparazione del DNA a causa di mutazioni BRCA o deficienza di PTEN sono profondamente sensibili al trattamento orale con Talazoparib a dosi ben tollerate nei topi. Effetti antitumorali sinergici o additivi si riscontrano anche quando Talazoparib è combinato con temozolomide, SN38 o farmaci a base di platino. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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