Dati tecnici
| Formula | C21H23N5S |
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| Peso molecolare | 377.51 | Numero CAS | 201410-53-9 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Talarozole (R115866) è un potente inibitore oralmente attivo del metabolismo mediato dal citocromo P450 (CYP26) dell'acido all-trans-retinoico (RA). Inibisce la conversione di RA da parte di CYP26, con una IC50 di 0,004 µM, e aumenta i livelli endogeni di RA e l'attivazione del recettore dell'acido all-trans-retinoico (RAR), mostrando potenziale come agente mirato per la terapia dermatologica. |
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| In vivo | Basandosi su una singola dose di Talarozole (R115866), si prevede un'inibizione massima dell'84% dell'attività di CYP26 a 0,5 ore post-dose, utilizzando la sua Cmax di 80 nM e un Ki di 1 nM. A causa della breve emivita di questo composto (2,2 ore), l'attività di CYP26 dovrebbe tornare al 100% entro 12 ore. In accordo con le previsioni, le concentrazioni di atRA sono aumentate dell'82, 63 e 60% a 4 ore post-dose nel siero, fegato e testicoli, rispettivamente, e le concentrazioni sono tornate ai valori basali entro 24 ore. Dopo dosi multiple, l'mRNA e l'attività di CYP26 epatici sono aumentati, suggerendo un'autoinduzione di CYP26 a causa dell'aumento delle concentrazioni di atRA. In accordo, le concentrazioni di atRA sono elevate nel siero e nel fegato a tutti i punti temporali misurati. Questo aumento delle concentrazioni di atRA è associato a un aumento dell'mRNA dei marcatori di biogenesi mitocondriale PGC-1β e NRF-1 rispetto ai topi di controllo. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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