Mobocertinib (TAK788)

N. catalogoS6813 Lotto:S681303

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Dati tecnici

Formula

C32H39N7O4
Peso molecolare 585.70 Numero CAS 1847461-43-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 16 mg/mL (27.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Mobocertinib (TAK788, AP32788), un TKI sperimentale, è un potente e selettivo inibitore preclinico delle mutazioni del epidermal growth factor receptor (EGFR) e di HER2. Questo composto è un agente antineoplastico.
Target
EGFR HER2
In vitro

Specificamente progettato per inibire potentemente le varianti oncogeniche contenenti mutazioni EGFRex20ins attivanti con selettività rispetto all'EGFR wild-type, Mobocertinib (TAK-788) è un nuovo TKI irreversibile dell'EGFR. Inibisce la vitalità di varie linee cellulari EGFRex20ins-driven più potentemente dei TKI dell'EGFR approvati.
In vivo

Mobocertinib (TAK788) sopprime la crescita dei tumori mutanti EGFRex20ins attraverso l'inibizione dell'EGFR. Il trattamento combinato con questo composto e cetuximab migliora l'efficacia in un modello di carcinoma a cellule squamose della testa e del collo (CTG-2130) con EGFRex20ins D770_N771insGL.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    NSCLC cell lines, Ba/F3 cells, A431 Cells, HEK293 cells

  • Concentrazioni

    0.0003 -1 µM

  • Tempo di incubazione

    30 min, 2 h, 6h, 7 days

  • Metodo

    Mobocertinib (TAK788) is tested by plating cells into 96-well plates and dosing them with a nine-point, threefold dilution series of this compound, followed by incubation for 7 days. Viability is measured using the CellTiter-Glo assay. Dose–response curves are generated and used to calculate IC50 values.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33632773/
  • https://patents.google.com/patent/WO2019222093A1

Sellecks Mobocertinib (TAK788) È stato citato da 3 Pubblicazioni

Mobocertinib in Patients with EGFR Exon 20 Insertion-Positive Non-Small Cell Lung Cancer (MOON): An International Real-World Safety and Efficacy Analysis [ Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3992] PubMed: 38612799
Secondary Mutations of the EGFR Gene That Confer Resistance to Mobocertinib in EGFR Exon 20 Insertion [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9] PubMed: 37666482
Extensive functional evaluation of exon 20 insertion mutations of EGFR [ Lung Cancer, 2020, 152:135-142] PubMed: 33395611

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