TAK-901

N. catalogoS2718 Lotto:S271801

Stampa

Dati tecnici

Formula

C₂₈H₃₂N₄O₃S

Peso molecolare

504.64

Numero CAS

934541-31-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

101 mg/mL (200.14 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

TAK-901 è un nuovo inibitore di Aurora A/B con IC50 di 21 nM/15 nM. Non è un potente inibitore di JAK2, c-Src o Abl cellulari. Fase 1.

Target

JAK3	c-Src	CLK2	FGR	YES1	Visualizza altro
1.2 nM	1.3 nM	<2.0 nM	<2.0 nM	<2.0 nM	Visualizza altro

In vitro

TAK-901 inibisce Aurora A-TPX2 e Aurora B-INCENP con un legame forte e tempo-dipendente. La dissociazione di questo composto da Aurora B-INCENP è lenta con un t1/2 di 920 minuti, e la costante di affinità per il suo legame con Aurora B-INCENP è determinata essere 0,02 nM. Induce l'inibizione della proliferazione cellulare in linee cellulari di cancro umano coltivate da diversi tessuti con IC50 che vanno da 40 a 500 nM. Coerentemente con l'inibizione di Aurora B, questo trattamento chimico produce poliploidia nelle cellule di cancro alla prostata PC3 umane e nelle cellule di leucemia mieloide acuta HL60, come misurato da immunofluorescenza e citometria a flusso. L'esame di un ampio pannello di chinasi rivela che multiple chinasi, inclusi FLT3, FGFR e le chinasi della famiglia Src, sono inibite da questo agente con valori di IC50 simili a quelli per Aurora A e B. Nelle cellule, sopprime l'autofosforilazione di Flt3 e FGFR2 con valori di IC50 vicini a quelli di Aurora B, misurati dalla fosforilazione dell'istone H3 cellulare, mentre le IC50 per l'inibizione di Src e Bcr Abl cellulari sono 20 volte più deboli. In un pannello di modelli cellulari basati su reporter specifici per via, inibisce le vie NFkB e JAK/STAT con potenza submicromolare.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/8/12_MeetingAbstracts/B270
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23358665/

Sellecks TAK-901 È stato citato da 11 Pubblicazioni

Molecular basis of JAK kinase regulation guiding therapeutic approaches: Evaluating the JAK3 pseudokinase domain as a drug target [ Adv Biol Regul, 2025, 95:101072]	PubMed: 39755448
Selective impact of ALK and MELK inhibition on ERα stability and cell proliferation in cell lines representing distinct molecular phenotypes of breast cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):8200]	PubMed: 38589728
DELs enable the development of BRET probes for target engagement studies in cells [ Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24]	PubMed: 37490918
Inhibitors of One or More Cellular Aurora Kinases Impair the Replication of Herpes Simplex Virus 1 and Other DNA and RNA Viruses with Diverse Genomes and Life Cycles [ Microbiol Spectr, 2023, 11(1):e0194322]	PubMed: 36537798
Selective Impact of ALK and MELK Inhibition on ERα Stability and Cell Proliferation in Cell Lines Representing Distinct Molecular Phenotypes of Breast Cancer [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304]	PubMed: none
A chemical genetic screen identifies Aurora kinases as a therapeutic target in EGFR T790M negative, gefitinib-resistant head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) [ EBioMedicine, 2021, 64:103220]	PubMed: 33529999
Differential reprogramming of breast cancer subtypes in 3D cultures and implications for sensitivity to targeted therapy [ Sci Rep, 2021, 11(1):7259]	PubMed: 33790333
Tumor immunological phenotype signature-based high-throughput screening for the discovery of combination immunotherapy compounds [ Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851]	PubMed: 33523948
A High-Content Screen Identifies TPP1 and Aurora B as Regulators of Axonal Mitochondrial Transport. [ Cell Rep, 2019, 28(12):3224-3237]	PubMed: 31533043
Network pharmacology modeling identifies synergistic Aurora B and ZAK interaction in triple-negative breast cancer [ NPJ Syst Biol Appl, 2019, 5:20]	PubMed: 31312514

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.