Vonoprazan Fumarate (TAK-438)

N. catalogoS8016 Lotto:S801602

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Dati tecnici

Formula

 

C17H16FN3O2S.C4H4O4
Peso molecolare 461.46 Numero CAS 1260141-27-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 10.000mg/ml (21.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Vonoprazan Fumarate (TAK-438) è un nuovo P-CAB (bloccante acido competitivo del potassio) che inibisce reversibilmente la H+/K+, ATPasi con IC50 di 19 nM (pH 6,5) e controlla la secrezione di acido gastrico. Questo composto è in Fase 3.
Target
H+/K+-ATPase
19 nM
In vitro Il Vonoprazan Fumarate (TAK-438) è un derivato pirrolico con una struttura chimica completamente diversa dai P-CAB sviluppati finora. Inibisce l'attività dell'H+, K+-ATPasi gastrica in modo concentrazione-dipendente. In condizioni neutre (pH 7,5), l'attività inibitoria di questo composto è quasi la stessa di quella in condizioni debolmente acide (pH 6,5). Non inibisce l'attività dell'Na+, K+-ATPasi nemmeno a concentrazioni 500 volte superiori ai loro valori di IC50 contro l'attività dell'H+,K+-ATPasi gastrica. Questo composto inibisce l'H+, K+-ATPasi gastrica in modo K+-competitivo con Ki di 3 nM.
In vivo Vonoprazan Fumarate (TAK-438) inibisce la secrezione acida gastrica basale in modo dose-dipendente, e il valore ID50 è di 1,26 mg/kg. La somministrazione endovenosa di questo composto aumenta in modo dose-dipendente il pH del perfusato gastrico, e l'aumento del pH si mantiene per 5 ore dopo la somministrazione. Alla dose di 1 mg/kg, il pH si stabilizza 90 minuti dopo la somministrazione, e il valore di pH più alto raggiunto è 5,9. Inoltre, mostra un effetto inibitorio potente e più duraturo sulla secrezione acida gastrica stimolata dall'istamina in ratti e cani. Mostra una significativa attività antisecretoria attraverso un'elevata accumulazione e una lenta eliminazione dal tessuto gastrico. Questo composto non è influenzato dallo stato secretorio gastrico, a differenza dei PPI.
Caratteristiche In grado di inibire la H+, K+-ATPasi in condizioni acide o neutre.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    1, 2, and 4 mg/kg

  • Somministrazione

    Orally

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22512618/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624992/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21411494/

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