In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
TAI-1 è un potente e specifico inibitore di Hec1, che interrompe l'interazione proteica Hec1-Nek2.
Target
Hec1
In vitro
TAI-1 interrompe il legame di Nek2 a Hec1, il che porta alla degradazione di Nek2 e al disallineamento cromosomico. Questo composto mostra una forte potenza inibitoria della crescita a livelli nM in un ampio spettro di cellule tumorali e produce attività sinergica con doxorubicina, topotecano e paclitaxel nelle cellule di leucemia, cancro al seno e al fegato.
In vivo
TAI-1 (20 mg/kg e.v. o 150 mg/kg p.o.) provoca un significativo ritardo nella crescita del tumore nel modello Huh-7 e una modesta inibizione del tumore nei modelli Colo205 e MDA-MB-231.
Cells are seeded in 96 well plates, incubated for 24 hours, this compound added and incubated for 96 hours. All testing points are tested in triplicate wells. Cell viability is determined by MTS assay using CellTiter 96® Aqueous Non-radioactive Cell Proliferation Assay system according to manufacturer’s instructions with MTS and PMS. Data retrieved from spectrophotometer are processed in Excel and GraphPad Prism 5 to calculate the concentration exhibiting 50% growth inhibition (GI50). All data represent the results of triplicate experiments.
Female mice bearing Colo-205 or Huh-7 tumors; male mice bearing MDA-MB-231 tumors
Dosaggi
20 mg/kg i.v./QDx28 cycles or 150 mg/kg p.o./BID/28 cycles in total
Somministrazione
i.v. or p.o.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24401611/
Sellecks TAI-1 È stato citato da 3 Pubblicazioni
Nek2 Augments Sorafenib Resistance by Regulating the Ubiquitination and Localization of β-catenin in Hepatocellular Carcinoma
[ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 18;38(1):316]
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