FK506 (Tacrolimus)

N. catalogoS5003 Lotto:S500313

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Dati tecnici

Formula

C44H69NO12
Peso molecolare 804.02 Numero CAS 104987-11-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (124.37 mM)
Ethanol 100 mg/mL (124.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Tacrolimus (FK506) è un lattone macrolide a 23 membri, riduce l'attività di peptidil-prolil isomerasi nelle cellule T legandosi all'immunofilina FKBP12 (FK506 binding protein), creando un nuovo complesso. Il Tacrolimus inibisce anche l'attività phosphatase della calcineurin. Il Tacrolimus induce l'autophagy delle cellule endoteliali vascolari.
Target
FKBP12
(T cells)		 calcineurin
In vitro

Il Tacrolimus (FK506) e la ciclosporina A bloccano la traslocazione del componente citoplasmatico senza influenzare la sintesi della subunità nucleare nei linfociti T. Questo composto previene la proliferazione delle cellule T inibendo un evento Ca(2+)-dipendente richiesto per l'induzione della trascrizione dell'interleuchina-2. Si lega a distinte famiglie di proteine intracellulari (immunofiline) denominate ciclofiline e proteine leganti FK506 (FKBPs). Il Tacrolimus inibisce specificamente la calcineurin cellulare a concentrazioni del farmaco che inibiscono la produzione di interleuchina 2 nelle cellule T attivate. Esso e la CsA esercitano effetti biologici quasi identici nelle cellule inibendo lo stesso sottoinsieme di eventi precoci associati al calcio coinvolti nell'espressione di linfochine, apoptosi e degranulazione. Questo composto si lega a una famiglia di recettori intracellulari denominati proteine leganti FK-506 (FKBPs).

In vivo

Il Tacrolimus (FK506) provoca un aumento della soglia di ritiro della zampa e della coda, come rivelato dalla valutazione comportamentale del dolore nei ratti contro stimoli iperalgesici e allodinici. Porta anche a una diminuzione dei livelli sierici di nitrato e sostanza reattiva all'acido tiobarbiturico (TBARS) insieme alla riduzione dei livelli tissutali di mieloperossidasi (MPO) e calcio totale, mentre, un aumento dei livelli tissutali di glutatione ridotto nei ratti. Questo composto migliora l'aumento dell'edema neuronale e della degenerazione assonale nei ratti con ischemia-riperfusione (I/R).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    Jurkat cells

  • Concentrazioni

    10 nM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    After cells were cultured with 10 nM Tacrolimus (FK506) for 1 hr and washed, phosphatase activity was measured in lysates.
Studio sugli animali:

[8]
  • Modelli animali

    Male C57BL/6J mice

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1715516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1377361/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1373887/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7509138/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20529260/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18574318/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29863266/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22130237/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Effect of FK506 on cytosolic calcium homeostasis induced by TG and thrombin in human platelets. (A-B) Human platelets were suspended in a Ca 2+-free medium (100 µM of EGTA was added as indicated by arrowhead), and preincubated for 5 min at 37oC in the absence (solid black traces) or presence of increased concentrations (0.01-100 µM) of FK506 (light-doted and dark solid-grey traces, respectively). Cells were then stimulated with TG (200 nM; A) or Thr (0.1 U/mL; B) and 3 min later 300 μM of CaCl2 was added to extracellular medium to visualize calcium entry.</p>

Dati da [ Biochim Biophys Acta , 2013 , 1833(3), 652-62 ]

<p>Release of immune mediators after Tacrolimus application. Tacrolimus was applied to IL-1β/TNFα pretreated (diamonds) or unprimed (squares) Caco-2 monolayer in the indicated concentrations. Caco-2 cells in transwell inserts were transferred to culture vessels filled with heparinized whole blood of three different healthy donors (indicated by their ID-numbers). After 1 h the whole blood in the lower compartment was stimulated by LPS/SEB/anti-CD28 injection. After 6 h the Caco-2 cells were removed and the whole blood was further incubated for 18 h. Immune mediators were quantified in plasma. Depicted are stimulation indices of single experiments. I IL-17A, J TARC, K IL-13, L IL-1ra, M IL-5, N IL-10.</p>

, 2013 , Natural and Medical Sciences Institute

<p>Release of immune mediators after Tacrolimus application. Tacrolimus was applied to IL-1β/TNFα pretreated (diamonds) or unprimed (squares) Caco-2 monolayer in the indicated concentrations. Caco-2 cells in transwell inserts were transferred to culture vessels filled with heparinized whole blood of three different healthy donors (indicated by their ID-numbers). After 1 h the whole blood in the lower compartment was stimulated by LPS/SEB/anti-CD28 injection. After 6 h the Caco-2 cells were removed and the whole blood was further incubated for 18 h. Immune mediators were quantified in plasma. Depicted are stimulation indices of single experiments. A IL-1β, B IL-6, C IFNγ, D MCP-1</p>

, 2013 , Natural and Medical Sciences Institute

<p>Release of immune mediators after Tacrolimus application. Tacrolimus was applied to IL-1β/TNFα pretreated (diamonds) or unprimed (squares) Caco-2 monolayer in the indicated concentrations. Caco-2 cells in transwell inserts were transferred to culture vessels filled with heparinized whole blood of three different healthy donors (indicated by their ID-numbers). After 1 h the whole blood in the lower compartment was stimulated by LPS/SEB/anti-CD28 injection. After 6 h the Caco-2 cells were removed and the whole blood was further incubated for 18 h. Immune mediators were quantified in plasma. Depicted are stimulation indices of single experiments. E IL-8, F IP-10, G TNFα, H IL-4</p>

, 2013 , Natural and Medical Sciences Institute

Sellecks FK506 (Tacrolimus) È stato citato da 115 Pubblicazioni

Calcineurin governs baseline and homeostatic regulations of non-rapid eye movement sleep in mice [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122] PubMed: 39847332
Adhesive polyelectrolyte coating through UV-triggered polymerization on PLGA particles for enhanced drug delivery to inflammatory intestinal mucosa [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32] PubMed: 39844269
Calcium-mediated mitochondrial fission and mitophagy drive glycolysis to facilitate arterivirus proliferation [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872] PubMed: 39804926
Interferon-gamma rescues dendritic cell calcineurin-dependent responses to Aspergillus fumigatus via Stat3 to Stat1 switching [ iScience, 2025, 28(2):111535] PubMed: 39898039
Signal transduction pathways controlling Ins2 gene activity and beta cell state transitions [ iScience, 2025, 28(3):112015] PubMed: 40144638
ACSL4 Drives C5a/C5aR1-Calcium-Induced Fibroblast-to-Myofibroblast Transition in a Bleomycin-Induced Mouse Model of Pulmonary Fibrosis [ Biomolecules, 2025, 15(8)1106] PubMed: 40867551
Polymeric-Based Theranostic Nanocarriers of Neuroprotective Drugs: Development, Imaging, and Bioanalysis [ Mol Pharm, 2025, 10.1021/acs.molpharmaceut.5c00170] PubMed: 40517330
Post-Liver Transplantation Management and Specimen Collection in Daurian Ground Squirrels for Single-Cell RNA Sequencing [ J Vis Exp, 2025, (223).] PubMed: 41052099
PU.1 and BCL11B sequentially cooperate with RUNX1 to anchor mSWI/SNF to poise the T cell effector landscape [ Nat Immunol, 2024, 25(5):860-872] PubMed: 38632339
Antiviral activity of immunosuppressors alone and in combination against human adenovirus and cytomegalovirus [ Int J Antimicrob Agents, 2024, 63(5):107116] PubMed: 38401774

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