T0901317

N. catalogoS7076 Lotto:S707605

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Dati tecnici

Formula

C17H12F9NO3S
Peso molecolare 481.33 Numero CAS 293754-55-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.44 mM)
Ethanol 96 mg/mL (199.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (10.39mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione T0901317 un agonista potente e selettivo per entrambi LXR e FXR, con EC50 di 20 nM per LXR e 5 M per FXR, rispettivamente. Questo composto un doppio agonista inverso di ROR e ROR con Ki di 132 nM e 51 nM, rispettivamente. Sopprime significativamente la proliferazione cellulare e induce l'apoptosi.
Target
LXR
(Cell reporter assay)		 FXR
50 nM(EC50) 5 μM(EC50)
In vitro

T0901317 agisce tramite LXR e, in concerto con il suo partner di eterodimerizzazione RXR, induce l'espressione del trasportatore inverso del colesterolo ABCA1. Questo composto sovraregola l'espressione del gene ABCA1 associato alla regolazione dell'efflusso di colesterolo e al Metabolismo delle HDL.

Mostra un EC50 di ~ 5 M per l'attivazione dei recettori X farnesoidi degli acidi biliari (FXRs), 10 volte pi potente dell'acido chenodeossicolico, ligando naturale di FXR.

Questa sostanza chimica anche un ligando ad alta affinit per il recettore xenobiotico pregnane X receptor (PXR). Si lega e attiva PXR con la stessa potenza nanomolare con cui stimola l'attivit LXR. Questo composto induce l'espressione non solo dei geni bersaglio LXR, ma anche dei geni bersaglio PXR in cellule e animali, incluso il recettore spazzino CD36.

Diminuisce la produzione di amiloide- nei neuroni primari in vitro.

Si scoperto che questa sostanza chimica si lega direttamente a ROR e ROR con alta affinit (Ki = 132 e 51 nM, rispettivamente), con conseguente modulazione della capacit del recettore di interagire con le proteine cofattore trascrizionali. Reprime la transattivazione dipendente da ROR / dei geni reporter responsivi a ROR e nelle cellule HepG2 riduce il reclutamento del coattivatore del recettore steroideo-2 da parte di ROR a un gene bersaglio ROR endogeno (G6Pase).

In vivo

Il trattamento con T0901317 di topi APP23 di 11 settimane per 6 giorni mostra un aumento significativo dell'espressione di ABCA1 e una diminuzione del rapporto tra i prodotti di clivaggio di APP (sAPP) - e sAPP - solubile. Ancora pi importante, questo composto causa una riduzione statisticamente significativa dei livelli di A 40 solubile e di A 42 nel cervello di questi topi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[6]
  • Linee cellulari

    BMDMs

  • Concentrazioni

    5 µM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    APP23 mice

  • Dosaggi

    50 mg/kg/day

  • Somministrazione

    gastric gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10968783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15464433/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17418145/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15557325/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35169231/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(C) Cells were pretreated with DMSO or T0901317 (5 μM), then incubated with 100 mg/L ox-LDL for 6 h.</p>

, , FEBS Lett, 2015, 589(1):52-8.

THP-1 macrophages were pretreated with 5 μg/mL T0901317 for 30 min and incubated with 100 μmol/L Hcy for 24 h. protein levels were determined.

Dati da [ , , Life Sci, 2018, doi:10.1016/j.lfs.2018.10.060 ]

a Entrapment and loading efficiencies of T0901317- liposomes and anti-ICAM-1-T0901317- liposomes at two lipid to T0901317 weight ratios (5:1 and 10:1). b In vitro drug release of T0901317- liposomes (squares) and anti-ICAM-1-T0901317- liposomes (circles) at different time points. Values are expressed as the means ± SD (n = 3)

Dati da [ , , Nanoscale Res Lett, 2017, 12(1):322 ]

Sellecks T0901317 È stato citato da 24 Pubblicazioni

Disrupted minor intron splicing activates reductive carboxylation-mediated lipogenesis to drive metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease progression [ J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478] PubMed: 40100939
RNase T2 deficiency promotes TLR13-dependent replenishment of tissue-protective Kupffer cells [ J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647] PubMed: 39853307
Regulation of neurogenesis and neuronal migration by Rrm2 and Timp3 following seizures [ Neurobiol Dis, 2025, 215:107094] PubMed: 40930429
Dendrobium nobile Lindl. alkaloids improve lipid metabolism by increasing LDL uptake through regulation of the LXRα/IDOL/LDLR pathway and inhibition of PCSK9 expression in HepG2 cells [ Exp Ther Med, 2025, 29(3):46] PubMed: 39885913
Establishment of goat mammary organoid cultures modeling the mammary gland development and lactation [ J Anim Sci Biotechnol, 2024, 15(1):124] PubMed: 39350237
Zbtb7b defines a compensatory mechanism in MASLD-related HCC progression by suppressing H19-mediated hepatic lipid deposition [ Physiol Rep, 2024, 12(24):e70160] PubMed: 39714087
Microbiome ssRNA as an environmental cue to activate TLR13-dependent tissue-protective programs in CD5Lhi hepatic macrophages [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.11.540294] PubMed: None
Integrated Analysis Highlights the Immunosuppressive Role of TREM2+ Macrophages in Hepatocellular Carcinoma [ Front Immunol, 2022, 13:848367] PubMed: 35359989
The LXRB-SREBP1 network regulates lipogenic homeostasis by controlling the synthesis of polyunsaturated fatty acids in goat mammary epithelial cells [ J Anim Sci Biotechnol, 2022, 13(1):120] PubMed: 36336695
Macrophage Jak2 deficiency accelerates atherosclerosis through defects in cholesterol efflux [ Commun Biol, 2022, 5(1):132] PubMed: 35169231

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