T-5224

N. catalogoS8966 Lotto:S896605

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Dati tecnici

Formula

C29H27NO8
Peso molecolare 517.53 Numero CAS 530141-72-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione T-5224 è un inibitore selettivo del fattore di trascrizione c-Fos/activator protein (AP)-1 con effetti antinfiammatori. T-5224 inibisce specificamente l'attività di legame al DNA di c-Fos/c-Jun e la sovraregolazione indotta da IL-1β della trascrizione di Mmp-3, Mmp-13 e Adamts-5.
Target
c-Fos/AP-1 c-Jun IL-1β MMP-3 MMP-13 Visualizza altro
In vitro

T-5224 inibisce le MMP che degradano la matrice e le citochine infiammatorie, inclusa l'interleuchina 1β. Questo composto riduce le quantità di citochine infiammatorie e MMP in vitro nelle colture di cellule sinoviali e condrociti.
In vivo

T-5224 è un inibitore di c-Fos/activator protein-1 (AP-1) che previene l'artrite indotta da collagene di tipo II riducendo le quantità di citochine infiammatorie, MMP e fattore di necrosi antitumorale α in vivo in sieri e articolazioni.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    NIH/3T3, RAW264.7, human synovial sarcoma SW982 and human chondrosarcoma SW1353 cells

  • Concentrazioni

    5.2 μM, 10 μM, 17 μM, 30 μM, 14 μM, 20 μM, 28 μM, 40 μM, 57 μM, 80 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    Reporter assay. NIH/3T3 cells are transiently transfected with the luciferase reporter plasmids pAP-1-Luc(×7 TGACTAA), pNF-kB-Luc(×5 TGGGGACTTTCCGC) or control phRL-TK, and cultured overnight. Cells are incubated in 0.5% FBS/DMEM containing T-5224 for 1 h, and then stimulated with PMA (10 ng/ml) or TNFa (10 ng/ml), and then cultured for 3 h, followed by measurement of lysate by using dual-luciferase reporter assay system.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male 8-week-old DBA/1J mice

  • Dosaggi

    3 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587386/

Sellecks T-5224 È stato citato da 22 Pubblicazioni

Identifying the Intergenic ALK Fusion LOC388942-ALK as a Driver of Non-Small Cell Lung Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(4):e70154] PubMed: 40151836
c-FOS Confers Stem Cell-like Features to Multiple Myeloma Cells in a Bone Marrow Microenvironment [ Cells, 2025, 14(7)474] PubMed: 40214428
Injured tubular epithelia-derived CCN1 promotes the mobilization of fibroblasts toward injury sites after kidney injury [ iScience, 2025, 28(4):112176] PubMed: 40224016
Risk Allele rs117026326-Mediated Alternative Splicing of GTF2I Promotes B Cell Proliferation in Primary Sjögren's Syndrome [ J Immunol Res, 2025, 2025:4821639] PubMed: 40007754
SLPI as a dedifferentiation biomarker in BRAFV600E-mutant papillary thyroid cancer [ Endocr Connect, 2025, 14(8)e250349] PubMed: 40742326
Persistent Activation of Endothelial Cells is Linked to Thrombosis and Inflammation in Cerebral Cavernous Malformation Disease [ bioRxiv, 2025, 2025.06.29.662238] PubMed: 40631268
Dynamic regulation of tissue fluidity controls skin repair during wound healing [ Cell, 2024, S0092-8674(24)00825-0] PubMed: 39168124
Collagen signaling and matrix stiffness regulate multipotency in glandular epithelial stem cells in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):10482] PubMed: 39695111
Positive and negative feedback regulation of the TGF-β1 explains two equilibrium states in skin aging [ iScience, 2024, 27(5):109708] PubMed: 38706856
AP-1 Mediates Cellular Adaptation and Memory Formation During Therapy Resistance [ bioRxiv, 2024, 2024.07.25.604999] PubMed: 39091739

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