SZL P1-41

N. catalogoS9724 Lotto:S972401

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₂₄N₂O₃S

Peso molecolare

420.52

Numero CAS

222716-34-9

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

5 mg/mL (11.89 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

SZL P1-41 (composto #25) è un inibitore specifico della proteina 2 associata alla chinasi di fase S (Skp2) che si lega effettivamente a Skp2, previene l'interazione Skp2-Skp1 e inibisce l'attività della Skp2 SCF E3 Ligase, che di conseguenza sopprime la sopravvivenza delle cellule tumorali e delle cellule staminali tumorali. Questo composto provoca tassi di Apoptosis più elevati nelle cellule tumorali.

Target

Skp2

In vitro

SZL P1-41 si lega effettivamente a Skp2, previene l'interazione Skp2-Skp1 e inibisce l'attività della SCF E3 Ligase di questo composto, che di conseguenza sopprime la sopravvivenza delle cellule tumorali e delle cellule staminali tumorali.

In vivo

SZL P1-41 mostra anche una potente attività antitumorale negli studi sugli animali.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari PC3 cells Concentrazioni 10 μM, 20 μM Tempo di incubazione 4 days Metodo For Skp2 inhibitor administration, 5~10 × 10³ of cells are seeded in 12 wells in triplicate for 24 h and then treated with various doses of SZL P1-41 (refreshed every two days). After four days, cells are harvested, stained with 0.4% blue solution, and viable cells are counted using hemocytometer under microscope by blue dye exclusion method. For treatment, 8× 10³ of PC3 cells with were seeded in 12 wells in triplicate for 24 h and then treated with various doses of this compound for four and three days, respectively (refreshed every two days).
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali nude mice bearing A549 xenograft tumors, nude mice bearing PC3 xenograft tumors Dosaggi 80 mg/kg, 40 mg/kg Somministrazione IP

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
PC3 cells
Concentrazioni
10 μM, 20 μM
Tempo di incubazione
4 days
Metodo
For Skp2 inhibitor administration, 5~10 × 10³ of cells are seeded in 12 wells in triplicate for 24 h and then treated with various doses of SZL P1-41 (refreshed every two days). After four days, cells are harvested, stained with 0.4% blue solution, and viable cells are counted using hemocytometer under microscope by blue dye exclusion method. For treatment, 8× 10³ of PC3 cells with were seeded in 12 wells in triplicate for 24 h and then treated with various doses of this compound for four and three days, respectively (refreshed every two days).

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
nude mice bearing A549 xenograft tumors, nude mice bearing PC3 xenograft tumors
Dosaggi
80 mg/kg, 40 mg/kg
Somministrazione
IP

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23911321/

Sellecks SZL P1-41 È stato citato da 2 Pubblicazioni

LKB1 dictates sensitivity to immunotherapy through Skp2-mediated ubiquitination of PD-L1 protein in non-small cell lung cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009444]	PubMed: 39694700
Gastrodin overcomes chemoresistance via inhibiting Skp2-mediated glycolysis [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):364]	PubMed: 37779163

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