Syrosingopine

N. catalogoS9907 Lotto:S990702

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Dati tecnici

Formula

C₃₅H₄₂N₂O₁₁

Peso molecolare

666.71

Numero CAS

84-36-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (149.99 mM)

Ethanol

16 mg/mL (23.99 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Syrosingopine è un doppio inibitore di MCT1 e MCT4 con valori di IC50 di 2500nM e 40 nM rispettivamente nelle cellule HAP1.

Target

MCT4 (in HAP1 cell)	MCT1 (in HAP1 cell)
40 nM	2500 nM

In vitro

Il trattamento con Syrosingopine porta ad alti livelli intracellulari di lattato e, di conseguenza, all'inibizione del prodotto finale della lattato deidrogenasi inibendo i trasportatori di lattato MCT1 e MCT4. La perdita della capacità di rigenerazione del NAD+ dovuta al trattamento combinato con metformina e syrosingopine provoca un blocco glicolitico, portando all'esaurimento dell'ATP e alla morte cellulare. <a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

In vivo

Il trattamento con Syrosingopine porta a livelli significativamente ridotti di lattato sierico e a un maggiore lattato intracellulare dai noduli tumorali epatici in topi modello di tumore epatico trattati con Syrosingopine. <a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Linee cellulari HCT116 cells, HeLa, HAP1 Concentrazioni 10 μM Tempo di incubazione 2 h Metodo HCT116 cells are grown to 80% confluency in DMEM and pre-treated with compounds (10 μM) for 2 hours. After ishing with PBS, cytosolic depletion is performed by scraping cells and incubating with 1.9ml digitonin buffer for 30 minutes on ice.And then used for DARTS assay. For ATP and lactate measurement,HeLa and HAP1 are seeded at 15000 cells/well or 30000 cells/well. After Syrosingopine incubation, cells are ished with PBS and lysed with 22.5 μL HCl. Cell lysates are neutralized with 7.5 μL 1M Tris-base and incubated with 30 μL detection reagent. Luminescence is recorded after 1 hour and intracellular lactate concentrations determined from a standard curve.
Studio sugli animali:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Modelli animali Liver-specific Tsc1 and Pten double-knockout mice Dosaggi 7.5 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Linee cellulari
HCT116 cells, HeLa, HAP1
Concentrazioni
10 μM
Tempo di incubazione
2 h
Metodo
HCT116 cells are grown to 80% confluency in DMEM and pre-treated with compounds (10 μM) for 2 hours. After ishing with PBS, cytosolic depletion is performed by scraping cells and incubating with 1.9ml digitonin buffer for 30 minutes on ice.And then used for DARTS assay. For ATP and lactate measurement,HeLa and HAP1 are seeded at 15000 cells/well or 30000 cells/well. After Syrosingopine incubation, cells are ished with PBS and lysed with 22.5 μL HCl. Cell lysates are neutralized with 7.5 μL 1M Tris-base and incubated with 30 μL detection reagent. Luminescence is recorded after 1 hour and intracellular lactate concentrations determined from a standard curve.

Studio sugli animali:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Modelli animali
Liver-specific Tsc1 and Pten double-knockout mice
Dosaggi
7.5 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30540938/

Sellecks Syrosingopine È stato citato da 2 Pubblicazioni

Lactate transporter MCT4 regulates the hub genes for lipid metabolism and inflammation to attenuate intracellular lipid accumulation in non-alcoholic fatty liver disease [ Genes Dis, 2025, 12(4):101554]	PubMed: 40330148
Lactate metabolism in clonal plasma cells and its therapeutic implications in multiple myeloma patients with elevated serum LDH levels [ Cancer Metab, 2025, 13(1):9]	PubMed: 39948621

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