Synephrine HCl

N. catalogoS2438 Lotto:S243801

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Dati tecnici

Formula

C9H13NO2.HCl
Peso molecolare 203.67 Numero CAS 5985-28-4
Solubilità (25°C)* In vitro Water 41 mg/mL (201.3 mM)
DMSO 14 mg/mL (68.73 mM)
Ethanol 4 mg/mL (19.63 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 30.000mg/ml (147.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Synephrine HCl (Oxedrine, p-Synephrine) è un agonista simpaticomimetico del α-adrenergic receptor (AR).
Target
α-adrenergic receptor
In vitro La Synephrine (0,1-30 μM) mostra potenti effetti vasocostrittori sull'aorta di ratto isolata in modo dose-dipendente, che possono essere significativamente inibiti dal pretrattamento con prazosina, BRL15572 e ketanserina, ma non dal pretrattamento con SB216641 e propranololo, indicando che la Synephrine esercita gli effetti costrittivi tramite i recettori adrenergic alpha(1), i recettori serotoninergici 5-HT(1D) e i recettori 5-HT(2A). Sebbene i valori di Ki di Synephrine, 1R,2S-norefedrina e β-fenetilammina siano gli stessi per tutti e tre i sottotipi, solo la Synephrine è un agonista parziale del sottotipo α1A-AR espresso stabilmente nelle cellule HEK 293 con un EC50 di 4 µM, fornendo una risposta massimale a 100 µM che è pari al 55,3 % del massimo della L-fenilefrina. Studi funzionali sui sottotipi α2A- e α2C-AR espressi stabilmente nelle cellule CHO indicano che la Synephrine può agire come un antagonista piuttosto che un agonista dei sottotipi α(2A)- e α(2C)-AR pre-sinaptici presenti nelle terminazioni nervose, sebbene l'attività antagonista della sinefrina sia inferiore alla sua potenza di agonista parziale. Il trattamento con Synephrine (~100 μM) aumenta il consumo basale di glucosio fino al 50% rispetto al controllo in modo dose-dipendente, senza influenzare la vitalità delle cellule muscolari scheletriche L6. La Synephrine stimola significativamente la produzione di acido lattico stimolata dall'insulina o basale, così come il consumo di glucosio. Il trattamento con Synephrine stimola la fosforilazione di AMPK ma non di Akt, e il consumo di glucosio indotto dalla Synephrine e la traslocazione di Glut4 dal citoplasma alla membrana plasmatica sono sensibili all'inibizione di AMPK ma non all'inibizione della PI3 chinasi.
In vivo La somministrazione di Synephrine (1 mg/kg ogni 12 ore) per 8 giorni migliora significativamente lo stato iperdinamico nei ratti con ipertensione portale indotta da legatura parziale della vena porta (PVL) o legatura del dotto biliare (BDL), e riduce significativamente la pressione venosa portale, il flusso sanguigno tributario portale e l'indice cardiaco sia nei ratti PVL che BDL.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Male Sprague-Dawley rats with portal hypertension (with or without cirrhosis) induced by bile duct ligation or partial portal vein ligation

  • Dosaggi

    ~1 mg/kg per 12 hours

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11286401/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19721332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20217639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22306011/

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