Suplatast Tosylate

N. catalogoS2015 Lotto:S201503

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Dati tecnici

Formula

C23H33NO7S2

Peso molecolare 499.64 Numero CAS 94055-76-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (200.14 mM)
Water 100 mg/mL (200.14 mM)
Ethanol 100 mg/mL (200.14 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

30.000mg/ml (60.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Suplatast Tosylate (IPD-1151T, Suplatast Tosilate) è un nuovo agente antiasmatico capsulare che sopprime sia la produzione di IgE che la sintesi di IL-4 e IL-5 con una IC50 superiore a 100 μM.
Target
IL-4
(Cell-free assay)
IL-5
(Cell-free assay)
>100 μM >100 μM
In vitro Il Suplatast tosilato ha un effetto inibitorio sulla produzione di anticorpi in cellule B spleniche di topo isolate e cellule B del sangue periferico umano con un IC50 >100 nM. Il Suplatast tosilato inibisce la produzione di citochine di topo e umane, IFN-γ, IL-2, IL-4, IL-5 e IL-10 con un IC50 >100 nM. L'induzione della sintesi di IgE Cryj1-dipendente mediata da SN-4 è soppressa in modo concentrazione-dipendente dal Suplatast tosilato (1 e 10 µg/ml) nelle cellule B autologhe. La produzione di IL-4, sia stimolata da SN-4 con Cryj1 in presenza di APC autologhe per 3 giorni, sia prodotta da PBMC stimolate da PHA da donatori normali, è efficacemente inibita in modo concentrazione-dipendente dal Suplatast tosilato (1 e 10 μg/mL). Il Suplatast tosilato inibisce significativamente l'espressione di CD1a, CD80 e CD86 sulle cellule dendritiche immature (DCs) e di CD1a, CD80, CD83 e CD86 sulle DCs mature. Il Suplatast tosilato inibisce anche significativamente la secrezione di CCL17, IL-12p70 e IL-12p40; tuttavia, la secrezione di IL-10 non è influenzata. Le risposte proliferative delle cellule T CD4(+) allogeniche alle DCs trattate con Suplatast tosilato sono soppresse. Inoltre, le DCs trattate con Suplatast tosilato hanno una capacità ridotta di stimolare le cellule T CD4(+) a produrre IFN-gamma e IL-5.
In vivo Il Suplatast tosilato (100 mg/kg/100 μL) riduce significativamente il numero totale di cellule e eosinofili nel BALF (circa -40%) e inibisce quasi completamente lo sviluppo della BHR indotta da antigene. I risultati istologici confermano la riduzione dell'infiltrazione cellulare sottomucosa nel polmone e rivelano la marcata inibizione del danno alle cellule epiteliali bronchiali. L'IgE specifica per l'ovalbumina è leggermente ma significativamente ridotta. I livelli di IL-4, IL-5 e IL-13 nel BALF sono significativamente diminuiti nei topi trattati con Suplatast tosilato rispetto a quelli nei topi non trattati.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[2]
  • Saggio per citochine

    Le colture per la produzione di citochine vengono allestite a 37 °C come segue: le miscele di SN-4 e APC autologhe (ciascuna 1 × 105 cellule/pozzetto) vengono coltivate per 3 giorni con 50 μg/mL di Cry j1 in un volume totale di 0,2 mL in micropiastre a fondo tondo; le PBMC (2 × 10 5 cellule/pozzetto) da donatori normali vengono coltivate per 24 ore con 10 μg/ml di PHA in un volume totale di 0,2 mL in micropiastre a fondo piatto a 96 pozzetti; e le cellule T purificate (1 × 105 cellule/pozzetto) da donatori normali vengono coltivate in un volume totale di 1 ml per 24 ore con mAb anti-CD3 che sono stati immobilizzati su piastre a fondo piatto a 24 pozzetti a una concentrazione di 5 µg/ml. Le citochine nei surnatanti di coltura vengono analizzate quantitativamente mediante i seguenti kit disponibili in commercio: IL-4 e IFN-γ. La sensibilità del saggio è di 30 pg/mL per IL-4 e 1 U/mL per IFN-γ.

Saggio cellulare:[4]
  • Linee cellulari

    Dendritic cells (DCs) and CD4+ T cells

  • Concentrazioni

    10 or 100 μg/mL

  • Tempo di incubazione

    5 days

  • Metodo

    Allogeneic responder CD4+ T cells obtained from healthy subjects are purified from PBMCs by negative depletion of CD14+, CD16+, CD19+, CD56+, and CD8+ cells using magnetic cell separation system micro-beads and columns. After 7 days of culture with GM-CSF and IL-4, iDCs differentiated from monocytes in the presence or absence of Suplatast tosilate (10 and 100 mg/ mL) are co-cultured with purified 1×10 5 allogeneic CD41 T cells at varying ratios of iDCs in 96-well round bottomed culture plates for 5 days. Cells are pulsed with 1 μCi of 3H-methylthymidine for the last 8 hours of the culture period. Incorporated radioactivity is counted with a liquid scintillation counter, and proliferative responses are expressed as the mean 3 H-methylthymidine incorporation (counts per minutes) of triplicate wells_SEM. Proliferation of DCs alone or CD4+ T cells alone is also assessed.

Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    BALB/c mice sensitized to ovalbumin

  • Dosaggi

    100 mg/kg/100 μL

  • Somministrazione

    Orally once a day for 21 days

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15821026/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8382323/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10705221/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17581203/

Sellecks Suplatast Tosylate È stato citato da 1 Pubblicazione

Pharmaceutical targeting Th2-mediated immunity enhances immunotherapy response in breast cancer [ J Transl Med, 2022, 20(1):615] PubMed: 36564797

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