Super-TDU

N. catalogoS8554 Lotto:S855403

Dati tecnici

Formula	C₂₃₇H₃₇₀N₆₆O₆₉S
Peso molecolare	5279.94	Numero CAS	1599441-71-0
Solubilità (25°C)*	In vitro	Water	100 mg/mL (18.93 mM)


* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Super-TDU è un peptide inibitorio che mira all'interazione YAP-TEADs.

Target

YAP/TEAD interaction

In vitro

Super-TDU ha ridotto l'interazione endogena tra YAP e TEADs. Inibisce la vitalità cellulare e la formazione di colonie delle linee cellulari di GC MGC-803, BGC-823 e HGC27, ma non di MKN-45. Inoltre, questo composto ha regolato negativamente l'espressione dei geni bersaglio di YAP-TEADs CTGF, CYR61 e CDX2. Ha inibito significativamente la crescita delle cellule HeLa, MGC-803, HCT116, A549 e MCF-7, ma ha inibito solo marginalmente la crescita delle cellule Jurkat e Raji, indicando una selettività di questa sostanza chimica nell'inibire la crescita delle cellule tumorali. Potrebbe mirare specificamente alle cellule tumorali con un rapporto YAP/VGLL4 elevato.

In vivo

Super-TDU ha il potenziale nel trattamento del cancro gastrico mirando direttamente a YAP-TEADs e, cosa importante, a differenza del composto farmacologico convenzionale 5-FU, la sua attività antitumorale tende ad essere specifica verso i tumori con un rapporto elevato di YAP a VGLL4.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari HCT116 and SW480 cells Concentrazioni 0-320 ng/ml Tempo di incubazione 72 h Metodo Cells are transfected with the indicated plasmids. An ATP-based cell viability assay is used for detecting cell proliferation. The ATP content is measured. Briefly, 100 μl of assay reagent is added to the wells, and mixed for 2 min at room temperature. After 10 min, intracellular ATP content is measured using a multilabel luminescence counter. Cell viability is calculated.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali BALB/cA nu/nu mice Dosaggi 50 or 500 μg/kg Somministrazione tail vein injection

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
HCT116 and SW480 cells
Concentrazioni
0-320 ng/ml
Tempo di incubazione
72 h
Metodo
Cells are transfected with the indicated plasmids. An ATP-based cell viability assay is used for detecting cell proliferation. The ATP content is measured. Briefly, 100 μl of assay reagent is added to the wells, and mixed for 2 min at room temperature. After 10 min, intracellular ATP content is measured using a multilabel luminescence counter. Cell viability is calculated.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
BALB/cA nu/nu mice
Dosaggi
50 or 500 μg/kg
Somministrazione
tail vein injection

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24525233/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28051067/

Sellecks Super-TDU È stato citato da 11 Pubblicazioni

Involvement of lysophosphatidic acid-LPA1-YAP signaling in healthy and pathological FAPs migration [ Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0]	PubMed: 39153517
YAP and β-catenin cooperate to drive H. pylori-induced gastric tumorigenesis [ Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501]	PubMed: 36959122
PDK4 rescues high-glucose-induced senescent fibroblasts and promotes diabetic wound healing through enhancing glycolysis and regulating YAP and JNK pathway [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):424]	PubMed: 38001078
CCN1 interacts with integrins to regulate intestinal stem cell proliferation and differentiation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3117]	PubMed: 35660741
Senescent hepatic stellate cells promote liver regeneration through IL-6 and ligands of CXCR2 [ JCI Insight, 2022, 7(14)e158207]	PubMed: 35708907
Starvation mediates pancreatic cancer cell sensitivity to ferroptosis via ERK1/2, JNK and changes in the cell mesenchymal state [ Int J Mol Med, 2022, 49(6)84]	PubMed: 35514314
Targeting the Hippo/YAP/TAZ signalling pathway: Novel opportunities for therapeutic interventions into skin cancers [ Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499]	PubMed: 35913427
ACTN1 supports tumor growth by inhibiting Hippo signaling in hepatocellular carcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):23]	PubMed: 33413564
Targeting Mechanosensitive Piezo1 Alleviated Renal Fibrosis Through p38MAPK-YAP Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741060]	PubMed: 34805150
Substrate mechanics controls adipogenesis through YAP phosphorylation by dictating cell spreading [ Biomaterials, 2019, 205:64-80]	PubMed: 30904599

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