SU 5402

N. catalogoS7667 Lotto:S766703

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Dati tecnici

Formula

C17H16N2O3
Peso molecolare 296.32 Numero CAS 215543-92-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (199.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.500mg/ml (5.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.450mg/ml (1.52mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SU5402 è un potente inibitore di Protein Tyrosine Kinase multi-bersaglio con IC50 di 20 nM, 30 nM e 510 nM per VEGFR2, FGFR1 e PDGF-Rβ, rispettivamente.
Target
VEGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 PDGFRβ
(Cell-free assay)
20 nM 30 nM 510 nM
In vitro SU5402 inibisce la proliferazione cellulare dipendente da VEGF, FGF, PDGF con IC50 di 0,05 μM, 2,80 μM e 28,4 μM, rispettivamente. Nelle HUVEC, questo composto inibisce selettivamente la mitogenesi guidata da VEGF in modo dose-dipendente con IC50 di 0,04 μM. Nelle cellule epiteliali nasofaringee, attenua la glicolisi aerobica mediata da LMP1, la trasformazione cellulare, la migrazione cellulare e l'invasione. Nelle cellule murine C3H10T1/2, questa sostanza chimica diminuisce l'effetto di FGF23 sulla differenziazione cellulare.
In vivo Nei topi, SU5416 (25 mg/kg, i.p.) inibisce la crescita sottocutanea di un pannello di linee cellulari tumorali inibendo il processo angiogenico associato alla crescita tumorale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggi chinasi FGF-R1 e Flk-1/KDR.

    La porzione catalitica di FGF-R1 e Flk-1/KDR è espressa come proteine di fusione GST dopo infezione di cellule di Spodoptera frugiperda (sf9) con baculovirus ingegnerizzati. GST-FGFR1 e GST-Flk1 sono purificate a omogeneità da lisati di cellule sf9 infettate mediante cromatografia su glutatione sepharose. I saggi sono eseguiti in piastre per microtitolazione a 96 pozzetti che erano state rivestite durante la notte con 2,0 μg di un peptide poliGlu-Tyr (4:1) in 0,1 mL di PBS per pozzetto. Le chinasi purificate sono diluite in tampone per saggio chinasi (100 mM Hepes pH 7,5, 100 mM NaCl e 0,1 mM ortovanadato di sodio) e aggiunte a tutti i pozzetti di prova a 5 ng di proteina di fusione GST per 0,05 mL di volume di tampone. I composti di prova sono diluiti in 4% DMSO e aggiunti ai pozzetti di prova (0,025 mL/pozzetto). La reazione chinasi è iniziata con l'aggiunta di 0,025 mL di 40 μM ATP/40 mM MnCl2, e le piastre sono agitate per 10 minuti prima di fermare le reazioni con l'aggiunta di 0,025 mL di 0,5 M EDTA. La concentrazione finale di ATP era di 10 μM, che è il doppio del valore di Km determinato sperimentalmente per l'ATP. I pozzetti di controllo negativo ricevono solo MnCl2 senza ATP. Le piastre sono lavate tre volte con 10 mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl e 0,05% Tween-20 (TBST). L'antisiero policlonale di coniglio anti-fosfotirosina è aggiunto ai pozzetti a una diluizione 1:10000 in TBST per 1 ora. Le piastre sono quindi lavate tre volte con TBST. L'antisiero di capra anti-coniglio coniugato con perossidasi di rafano è stato quindi aggiunto a tutti i pozzetti per 1 ora. Le piastre sono lavate tre volte con TBST, e la reazione della perossidasi è rilevata con l'aggiunta di 2,2'-azinobis(acido 3-etilbenzotiazolina-6-solfonico) (ABTS). La lettura del colore del saggio è lasciata sviluppare per 20-30 minuti e letta su un lettore di piastre ELISA Dynatech MR5000 utilizzando un filtro di prova da 410 nM.
Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    SF767T, SF763, EPH4-VEGF, C6, A375, A431, LNCAP, Calu-6, 3T3Her2 and 488G2M2 cells

  • Concentrazioni

    ~50 μM

  • Tempo di incubazione

    96 hours

  • Metodo

    Tumor cell lines used in the in vitro growth are cultured in media at 37°C in 5–10% CO2. SU5416 is serially diluted in media containing DMSO (<0.5%) and added to cultures of tumor cells 1 day after the initiation of culture. Cell growth is measured after 96 h using the sulforhodamine B method. IC50s are calculated by curve fitting using four-parameter analysis.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Mice bearing SF767T, SF763, EPH4-VEGF, C6, A375, A431, LNCAP, Calu-6, 3T3Her2 or 488G2M2 tumors

  • Dosaggi

    25 mg/kg/d

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10602697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9892193/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096068/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24068282/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Four FGFR inhibitors, namely PD-173074 (PD-74), PD-166866 (PD-66), SU5402 (SU54) and NVP-BGJ398 (BG-98), inhibit A673, SKNMC, POE, RDES and SKES Ewing cell growth in vitro in a dose-dependent manner, whereas normal cells (IMR90 fibroblasts) remained unaffected. PD-74 proved to be most effective in four out of five Ewing sarcoma cell lines tested. Cells were grown in 10% FBS conditions and cell proliferation was measured after 72 h using a Resazurin assay.

Dati da [ , , Oncogene, 2017, 36(6):766-776 ]

HUVEC spheroids embedded in fibrin gel were incubated with a pool of PDR vitreous fluid samples (1:4 dilution) in the absence or in the presence of different extracellular (a) pathway inhibitors. Formation of radially growing sprouts was evaluated after 24 h of incubation. Data are the mean ± S.E.M. of 30 spheroids per experimental point. *p<0.05, **p<0.01 versus PDR vitreous.

Dati da [ , , Angiogenesis, 2017, 20(4):629-640 ]

Sellecks SU 5402 È stato citato da 24 Pubblicazioni

Establishing Bovine Embryonic Stem Cells and Dissecting Their Self-Renewal Mechanisms [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3536] PubMed: 40331984
The Molecular and Clinical Impact of Atorvastatin Exposure on Paclitaxel Neurotoxicity in Sensory Neurons and Cancer Patients [ Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2025, 136(5):e70022] PubMed: 40143680
Human iPSC-based breast cancer model identifies S100P-dependent cancer stemness induced by BRCA1 mutation [ Sci Adv, 2025, 11(30):eadi2370] PubMed: 40712032
Inhibition of Retinoic Acid Receptor Gamma Improves Bovine Embryo Development [ Vet Sci, 2025, 12(10)924] PubMed: 41150070
Reconstructing the regulatory programs underlying the phenotypic plasticity of neural cancers [ Nat Commun, 2024, 15(1):9699] PubMed: 39516198
Integration and Differentiation of Transplanted Human iPSC-Derived Retinal Ganglion Cell Precursors in Murine Retinas [ Int J Mol Sci, 2024, 25(23)12947] PubMed: 39684658
Host-to-graft propagation of inoculated α-synuclein into transplanted human induced pluripotent stem cell-derived midbrain dopaminergic neurons [ Regen Ther, 2024, 25:229-237] PubMed: 38283940
Oxidative stress induces lysosomal membrane permeabilization and ceramide accumulation in retinal pigment epithelial cells [ Dis Model Mech, 2023, 16(7)dmm050066] PubMed: 37401371
Generating Neural Retina from Human Pluripotent Stem Cells [ J Vis Exp, 2023, (202).] PubMed: 38189566
Paclitaxel-and vincristine-induced neurotoxicity and drug transport in sensory neurons [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.02.07.527432] PubMed: None

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