SU 5402

N. catalogoS7667 Lotto:S766701

Stampa

Dati tecnici

Formula

C17H16N2O3
Peso molecolare 296.32 Numero CAS 215543-92-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (199.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SU5402 è un potente inibitore di Protein Tyrosine Kinase multi-bersaglio con IC50 di 20 nM, 30 nM e 510 nM per VEGFR2, FGFR1 e PDGF-Rβ, rispettivamente.
Target
VEGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 PDGFRβ
(Cell-free assay)
20 nM 30 nM 510 nM
In vitro SU5402 inibisce la proliferazione cellulare dipendente da VEGF, FGF, PDGF con IC50 di 0,05 μM, 2,80 μM e 28,4 μM, rispettivamente. Nelle HUVEC, questo composto inibisce selettivamente la mitogenesi guidata da VEGF in modo dose-dipendente con IC50 di 0,04 μM. Nelle cellule epiteliali nasofaringee, attenua la glicolisi aerobica mediata da LMP1, la trasformazione cellulare, la migrazione cellulare e l'invasione. Nelle cellule murine C3H10T1/2, questa sostanza chimica diminuisce l'effetto di FGF23 sulla differenziazione cellulare.
In vivo Nei topi, SU5416 (25 mg/kg, i.p.) inibisce la crescita sottocutanea di un pannello di linee cellulari tumorali inibendo il processo angiogenico associato alla crescita tumorale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggi chinasi FGF-R1 e Flk-1/KDR.

    La porzione catalitica di FGF-R1 e Flk-1/KDR è espressa come proteine di fusione GST dopo infezione di cellule di Spodoptera frugiperda (sf9) con baculovirus ingegnerizzati. GST-FGFR1 e GST-Flk1 sono purificate a omogeneità da lisati di cellule sf9 infettate mediante cromatografia su glutatione sepharose. I saggi sono eseguiti in piastre per microtitolazione a 96 pozzetti che erano state rivestite durante la notte con 2,0 μg di un peptide poliGlu-Tyr (4:1) in 0,1 mL di PBS per pozzetto. Le chinasi purificate sono diluite in tampone per saggio chinasi (100 mM Hepes pH 7,5, 100 mM NaCl e 0,1 mM ortovanadato di sodio) e aggiunte a tutti i pozzetti di prova a 5 ng di proteina di fusione GST per 0,05 mL di volume di tampone. I composti di prova sono diluiti in 4% DMSO e aggiunti ai pozzetti di prova (0,025 mL/pozzetto). La reazione chinasi è iniziata con l'aggiunta di 0,025 mL di 40 μM ATP/40 mM MnCl2, e le piastre sono agitate per 10 minuti prima di fermare le reazioni con l'aggiunta di 0,025 mL di 0,5 M EDTA. La concentrazione finale di ATP era di 10 μM, che è il doppio del valore di Km determinato sperimentalmente per l'ATP. I pozzetti di controllo negativo ricevono solo MnCl2 senza ATP. Le piastre sono lavate tre volte con 10 mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl e 0,05% Tween-20 (TBST). L'antisiero policlonale di coniglio anti-fosfotirosina è aggiunto ai pozzetti a una diluizione 1:10000 in TBST per 1 ora. Le piastre sono quindi lavate tre volte con TBST. L'antisiero di capra anti-coniglio coniugato con perossidasi di rafano è stato quindi aggiunto a tutti i pozzetti per 1 ora. Le piastre sono lavate tre volte con TBST, e la reazione della perossidasi è rilevata con l'aggiunta di 2,2'-azinobis(acido 3-etilbenzotiazolina-6-solfonico) (ABTS). La lettura del colore del saggio è lasciata sviluppare per 20-30 minuti e letta su un lettore di piastre ELISA Dynatech MR5000 utilizzando un filtro di prova da 410 nM.
Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    SF767T, SF763, EPH4-VEGF, C6, A375, A431, LNCAP, Calu-6, 3T3Her2 and 488G2M2 cells

  • Concentrazioni

    ~50 μM

  • Tempo di incubazione

    96 hours

  • Metodo

    Tumor cell lines used in the in vitro growth are cultured in media at 37°C in 5–10% CO2. SU5416 is serially diluted in media containing DMSO (<0.5%) and added to cultures of tumor cells 1 day after the initiation of culture. Cell growth is measured after 96 h using the sulforhodamine B method. IC50s are calculated by curve fitting using four-parameter analysis.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Mice bearing SF767T, SF763, EPH4-VEGF, C6, A375, A431, LNCAP, Calu-6, 3T3Her2 or 488G2M2 tumors

  • Dosaggi

    25 mg/kg/d

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10602697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9892193/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096068/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24068282/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Four FGFR inhibitors, namely PD-173074 (PD-74), PD-166866 (PD-66), SU5402 (SU54) and NVP-BGJ398 (BG-98), inhibit A673, SKNMC, POE, RDES and SKES Ewing cell growth in vitro in a dose-dependent manner, whereas normal cells (IMR90 fibroblasts) remained unaffected. PD-74 proved to be most effective in four out of five Ewing sarcoma cell lines tested. Cells were grown in 10% FBS conditions and cell proliferation was measured after 72 h using a Resazurin assay.

Dati da [ , , Oncogene, 2017, 36(6):766-776 ]

HUVEC spheroids embedded in fibrin gel were incubated with a pool of PDR vitreous fluid samples (1:4 dilution) in the absence or in the presence of different extracellular (a) pathway inhibitors. Formation of radially growing sprouts was evaluated after 24 h of incubation. Data are the mean ± S.E.M. of 30 spheroids per experimental point. *p<0.05, **p<0.01 versus PDR vitreous.

Dati da [ , , Angiogenesis, 2017, 20(4):629-640 ]

Sellecks SU 5402 È stato citato da 24 Pubblicazioni

Establishing Bovine Embryonic Stem Cells and Dissecting Their Self-Renewal Mechanisms [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3536] PubMed: 40331984
The Molecular and Clinical Impact of Atorvastatin Exposure on Paclitaxel Neurotoxicity in Sensory Neurons and Cancer Patients [ Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2025, 136(5):e70022] PubMed: 40143680
Human iPSC-based breast cancer model identifies S100P-dependent cancer stemness induced by BRCA1 mutation [ Sci Adv, 2025, 11(30):eadi2370] PubMed: 40712032
Inhibition of Retinoic Acid Receptor Gamma Improves Bovine Embryo Development [ Vet Sci, 2025, 12(10)924] PubMed: 41150070
Reconstructing the regulatory programs underlying the phenotypic plasticity of neural cancers [ Nat Commun, 2024, 15(1):9699] PubMed: 39516198
Integration and Differentiation of Transplanted Human iPSC-Derived Retinal Ganglion Cell Precursors in Murine Retinas [ Int J Mol Sci, 2024, 25(23)12947] PubMed: 39684658
Host-to-graft propagation of inoculated α-synuclein into transplanted human induced pluripotent stem cell-derived midbrain dopaminergic neurons [ Regen Ther, 2024, 25:229-237] PubMed: 38283940
Oxidative stress induces lysosomal membrane permeabilization and ceramide accumulation in retinal pigment epithelial cells [ Dis Model Mech, 2023, 16(7)dmm050066] PubMed: 37401371
Generating Neural Retina from Human Pluripotent Stem Cells [ J Vis Exp, 2023, (202).] PubMed: 38189566
Paclitaxel-and vincristine-induced neurotoxicity and drug transport in sensory neurons [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.02.07.527432] PubMed: None

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.