SU1498

N. catalogoS6535 Lotto:S653501

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Dati tecnici

Formula

C25H30N2O2
Peso molecolare 390.52 Numero CAS 168835-82-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 78 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SU1498, un potente inibitore di KDR (IC50 = 0,7 μM), stimola l'accumulo di ERK1/2 fosforilato nelle cellule endoteliali.
Target
KDR
In vitro

SU1498 accentua l'accumulo di ERK fosforilato nelle cellule endoteliali e inibisce la sua attività chinasica pur non avendo alcun effetto sulla fosforilazione di Akt. Questo composto non influenza la traslocazione di fosfo-ERK al nucleo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HUVECs

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    15 min

  • Metodo

    Cells are inoculated into the wells of 6-well culture plates (3 × 105 cells/well) and grown for 16 h in DMEM-based medium at 37 °C in the atmosphere of 5% CO2. After an overnight starvation (0.5% fetal bovine serum), the medium is removed, and the cells are washed with PBS and overlaid with 0.4 ml of DMEM. From this point on, all incubations are done at 25 °C. The inhibitors (SU1498, 10 μM; AG1433, 10 μM; AG1296, 25 μM; PD153035, 1 μM) are added and followed 15 min later by the growth factors: SPP, 1 μm; VEGF, 100 ng/ml; HGF, 100 ng/ml; bFGF, 10 ng/ml; EGF, 10 ng/ml. Forskolin (10 μm), a gratuitous inducer of adenylyl cyclase, is used as a control because of its known ability to enhance ERK phosphorylation. After a 10-min incubation, the medium is siphoned off, and the cells are lysed with 100 μl of lysis buffer. Samples (10 μl) of each lysate are fractionated by SDS-PAGE, and proteins are transferred to nitrocellulose and probed with anti-phospho-Akt or anti-phospho-ERK1/2 antibody. To show comparable loading, anti-actin antibody is used.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14625306/

Sellecks SU1498 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Low-Dose Sorafenib Acts as a Mitochondrial Uncoupler and Ameliorates Nonalcoholic Steatohepatitis. [ Cell Metab, 2020, 5;31(5):892-908 e11] PubMed: 32375062
[ Biol Open, 2018, ] PubMed: 30232195

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