Tersolisib (STX-478)

N. catalogoE1815 Lotto:E181501

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Dati tecnici

Formula

C₁₆H₁₂F₅N₅O₂

Peso molecolare

401.29

Numero CAS

2883540-92-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (199.35 mM)

Ethanol

20 mg/mL (49.83 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Tersolisib (STX-478) è un inibitore allosterico di PI3Kα altamente potente, selettivo per i mutanti, che mira selettivamente alle forme mutanti prevalenti di PI3Kα. Dimostra una forte efficacia contro le comuni mutazioni del dominio elicoidale e chinasi di PI3Kα, inclusa la variante H1047R, con un valore IC50 di 9,4 nmol/L. STX-478 mostra una selettività 14 volte maggiore per la PI3Kα mutante rispetto alla forma wild-type. Preserva la disfunzione metabolica e migliora la risposta terapeutica negli xenotrapianti con mutazione di PI3Kα.

Target

PI3Kα-H1047R

9.4 nM

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37623743/

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I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.