STM2457

N. catalogoS9870 Lotto:S987006

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Dati tecnici

Formula

C25H28N6O2
Peso molecolare 444.53 Numero CAS 2499663-01-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 125 mg/mL (281.19 mM)
Ethanol 89 mg/mL (200.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione STM2457 è un inibitore catalitico primo nella sua classe, altamente potente e selettivo della RNA Methyltransferase METTL3 con una IC50 di 16,9 nM. STM2457 è altamente specifico per METTL3 e non ha mostrato inibizione di altre RNA methyltransferases.
Target
METTL3
(Cell-free assay)
16.9 nM
In vitro

Questo composto ha un'inibizione catalitica altamente efficiente e selettiva sulla RNA methyltransferase METTL3, causando difetti di espressione genica coerenti con un effetto sull'efficienza traslazionale dell'mRNA dei substrati m6A.
In vivo

STM2457 previene l'espansione della leucemia mieloide acuta (LMA) e riduce il numero di cellule staminali leucemiche chiave in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MOLM-13 cells

  • Concentrazioni

    0.1, 1, 5 and 10 μM

  • Tempo di incubazione

    --

  • Metodo

    Western blot analysis
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    AML PDX-1 mice (NPM1c cells), AML PDX-2 mice (MLL-AF6 cells), AML PDX-3 mice (MLL-AF10)

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    --

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33902106/

Sellecks STM2457 È stato citato da 21 Pubblicazioni

Subcellular level spatial transcriptomics with PHOTON [ Nat Commun, 2025, 16(1):4457] PubMed: 40368943
IGF2BP3 redirects glycolytic flux to promote one-carbon metabolism and RNA methylation [ Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)01101-5] PubMed: 41015030
METTL3 depletion blocks vesicular stomatitis virus replication in pancreatic cancer cells through the establishment of an intrinsic antiviral state [ J Virol, 2025, e0228424.] PubMed: 40214229
METTL3 contributes to osimertinib resistance in non-small cell lung cancer cell lines by regulating CDC25A and AURKB mRNA stability [ Cell Signal, 2025, 136:112156] PubMed: 41043761
The roles of a MiRNA and its targeted methyltransferase 3 in carotenoid accumulation in adductor muscles of QN orange scallops [ BMC Genomics, 2025, 26(1):223] PubMed: 40050716
METTL3-mediated m 6A modification of pri-miRNA-31 promotes hypertrophic scar progression [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2025, 10.3724/abbs.2025033] PubMed: 40109092
ZIC2 and ZIC3 promote SWI/SNF recruitment to safeguard progression towards human primed pluripotency [ Nat Commun, 2024, 15(1):8539] PubMed: 39358345
METTL3-VISTA axis-based combination immunotherapy for APC truncation colorectal cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009865] PubMed: 39653551
Suppression of the METTL3-m6A-integrin β1 axis by extracellular acidification impairs T cell infiltration and antitumor activity [ Cell Rep, 2024, 43(2):113796] PubMed: 38367240
N6-methyladenosine-modified SRPK1 promotes aerobic glycolysis of lung adenocarcinoma via PKM splicing [ Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):106] PubMed: 39095708

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