G10 (STING agonist-1)

N. catalogoS8954 Lotto:S895401

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Dati tecnici

Formula

C21H16ClFN2O3S
Peso molecolare 430.88 Numero CAS 702662-50-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (146.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.050mg/ml (2.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.050mg/ml (2.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione G10 (STING agonist-1) è un nuovo agonista di STING specifico per l'uomo che innesca la trascrizione associata al fattore regolatore di IFN 3 (IRF3)/interferone di tipo I (IFN) nei fibroblasti umani. Questo composto riduce potentemente la crescita del virus Chikungunya (CHIKV) con un IC90 di 8,01 μM e blocca la replicazione della specie di Alphavirus, il Virus dell'Encefalite Equina Venezuelana (VEEV) con un IC90 di 24,57 μM.
Target
STING IRF3/IFN CHIKV
(Cell-based assay)		 VEEV
(Cell-based assay)
8.01 μM 24.57 μM
In vitro

G10 (STING agonist-1) induce la trascrizione dipendente da IFN/IRF3 ma non da NF-κB nei fibroblasti umani, e elicita attività antivirale contro gli Alphavirus del Nuovo e del Vecchio Mondo. Innesca la sintesi e la secrezione di interferone bioattivo dipendente da STING, induce attività dipendente da IRF3 e promuove l'espressione di mRNA antivirale innato nelle cellule umane primarie.
In vivo

Poiché l'attivazione immunitaria innata indotta da G10 (STING agonist-1) non è osservata nelle cellule murine, DMXAA (un analogo di questo composto, con effetti fisiologici simili) è utilizzato nel modello murino comunemente usato di infezione da CHIKV. L'agonismo di STING inibisce la replicazione di CHIKV in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Human foreskin fibroblasts, Vero cells, BHK-21 cells, C6/36 cells, RAW264.7 cells, THP1-ISG-Lucia cells, Human peripheral blood mononuclear cells

  • Concentrazioni

    6.25-200 μM, 100 μM

  • Tempo di incubazione

    7 h, 18 h

  • Metodo

    --

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26646986/

Sellecks G10 (STING agonist-1) È stato citato da 1 Pubblicazione

Lats2 deficiency protects the heart against myocardial infarction by reducing inflammation and inhibiting mitochondrial fission and STING/p65 signaling [ Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440] PubMed: 37497006

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