Stemregenin 1 (SR1)

N. catalogoS2858 Lotto:S285806

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₂₃N₅OS

Peso molecolare

429.54

Numero CAS

1227633-49-9

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (200.21 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

StemRegenin 1 (SR1) è un inibitore del recettore degli idrocarburi arilici (AhR) con una IC50 di 127 nM in un saggio senza cellule.

Target

Aryl hydrocarbon receptor (AhR)
(Cell-free assay)

127 nM

In vitro

StemRegenin 1 (SR1) aumenta il numero di cellule CD34+ dopo 5-7 giorni con una EC50 di 120 nM. La coltura di cellule CD34+ mPB con citochine più questo composto (1 μM) per 7 giorni aumenta il numero di popolazioni di cellule staminali e progenitrici ematopoietiche CD34+, CD133+ e CD90+ di 2,6, 2,3 e 10 volte, rispettivamente, rispetto alle cellule di controllo. La coltura continuata con esso (1 μM) per 3 settimane porta a un aumento di 11 volte del totale delle cellule nucleate (TNC), un aumento di 73 volte delle cellule CD34+ rispetto alle colture di controllo e un aumento di 1118 volte delle cellule CD34+ rispetto alle cellule iniziali. La coltura di 1×10³ cellule CD34+ del sangue del cordone ombelicale per 5 settimane con SR1 (1 μM) si traduce nella produzione di 1,69×10⁶ cellule formanti colonie. Induce l'espansione delle cellule CD34+ legando e antagonizzando AhR come evidenziato dalla diminuzione dei livelli di mRNA di CYP1B1 e AHRR.

Il trattamento con questo composto (1 μM) accelera la proliferazione delle cellule CD34+ e diminuisce i livelli di espressione di VentX nelle cellule CD34+ umane. L'espressione ectopica di VentX previene l'espansione delle cellule CD34+ indotta da SR1.

La cocultura sequenziale con proteina morfogenetica ossea 4 (20 ng/mL), PGE2 (2 μM) ed essa (0,75 μM) porta a una robusta formazione di cellule progenitrici ematopoietiche iPSC di Macaca nemestrina. Le cellule CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+) isolate sulla base dell'espressione di CD34 e coltivate in SR1 (0,75 μM) si espandono di 3 volte e mantengono questo fenotipo HSC di ripopolamento a lungo termine.

In vivo

StemRegenin 1 (SR1) promuove l'espansione delle cellule CD34+ del sangue del cordone ombelicale che contribuiscono all'attecchimento precoce e sostenuto in topi NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG).

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggio di legame del ligando AhR I fegati di topo vengono omogeneizzati in tampone (25 mM MOPS, 2 mM EDTA, 0,02% NaN3 e 10% glicerolo, pH 7,4) contenente 20 mM di molibdato di sodio e inibitori delle proteasi e centrifugati a 100.000 g per 1 h. I lisati trattati con SR1 (StemRegenin 1) vengono incubati a temperatura ambiente per 20 min e quindi fotolisati a 8 cm con luce UV di 402 nm. Carbone rivestito di destrano (1%) viene aggiunto ai campioni fotolisati, che vengono quindi centrifugati a 3000 g per 10 min per rimuovere il ligando libero. I campioni marcati vengono risolti utilizzando SDS-PAGE-tricina-acrilammide all'8%, trasferiti su membrana PVDF e visualizzati mediante autoradiografia. Le bande AHR marcate vengono escisse e contate utilizzando un contatore γ.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Saggio di legame del ligando AhR
I fegati di topo vengono omogeneizzati in tampone (25 mM MOPS, 2 mM EDTA, 0,02% NaN3 e 10% glicerolo, pH 7,4) contenente 20 mM di molibdato di sodio e inibitori delle proteasi e centrifugati a 100.000 g per 1 h. I lisati trattati con SR1 (StemRegenin 1) vengono incubati a temperatura ambiente per 20 min e quindi fotolisati a 8 cm con luce UV di 402 nm. Carbone rivestito di destrano (1%) viene aggiunto ai campioni fotolisati, che vengono quindi centrifugati a 3000 g per 10 min per rimuovere il ligando libero. I campioni marcati vengono risolti utilizzando SDS-PAGE-tricina-acrilammide all'8%, trasferiti su membrana PVDF e visualizzati mediante autoradiografia. Le bande AHR marcate vengono escisse e contate utilizzando un contatore γ.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20688981/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791709/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22898598/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Stem Cells Transl Med, 2017, 6(3):897-909 ]

Sellecks Stemregenin 1 (SR1) È stato citato da 52 Pubblicazioni

Disparate leukemia mutations converge on nuclear phase-separated condensates [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3]	PubMed: 41192422
TET2 deficiency increases the competitive advantage of hematopoietic stem and progenitor cells through upregulation of thrombopoietin receptor signaling [ Nat Commun, 2025, 16(1):2384]	PubMed: 40064887
Enhanced regenerative and developmental potential of embryonal and stem cell-derived platelets compared to adult platelets [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297]	PubMed: 40795844
L-Kynurenine activates the AHR-PCSK9 pathway to mediate the lipid metabolic and ovarian dysfunction in polycystic ovary syndrome [ Metabolism, 2025, 168:156238]	PubMed: 40169085
Exploring the correlation and mechanism of natural killer cell cytotoxic sensitivity against gastric cancer [ Oncol Res, 2025, 33(6):1485-1494]	PubMed: 40486876
MDS-associated SF3B1 mutations promote aberrant fate choice of hematopoietic stem cell via mis-splicing of mediator kinase module component CDK8 [ bioRxiv, 2025, 2025.08.14.670174]	PubMed: 40894548
Long-term engrafting multilineage hematopoietic cells differentiated from human induced pluripotent stem cells [ Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02360-7]	PubMed: 39223325
NUP98 fusion proteins and KMT2A-MENIN antagonize PRC1.1 to drive gene expression in AML [ Cell Rep, 2024, 43(11):114901]	PubMed: 39475509
TDO2 promotes bladder cancer progression via AhR-mediated SPARC/FILIP1L signaling [ Biochem Pharmacol, 2024, 223:116172]	PubMed: 38552852
StemRegenin 1 attenuates the RANKL-induced osteoclastogenesis via inhibiting AhR-c-src-NF-κB/p-ERK MAPK-NFATc1 signaling pathway [ iScience, 2024, 27(5):109682]	PubMed: 38660403

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