STAT5-IN-1

N. catalogoS6784 Lotto:S678401

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Dati tecnici

Formula

C16H11N3O3

Peso molecolare 293.28 Numero CAS 285986-31-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (68.19 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione STAT5-IN-1 è un potente e selettivo inibitore di STAT5 con una IC50 di 47 μM per l'isoforma STAT5β.
Target
STAT5β
(Cell-free assay)
47 μM
In vitro

STAT5-IN-1, l'inibitore specifico della fosforilazione di STAT5, blocca selettivamente la segnalazione di STAT5 e diminuisce la percentuale di Tregs CD4+CD25+Foxp3+ dopo stimolazione con SEC2 su splenociti murini.

In vivo

STAT5-IN-1, un inibitore di STAT5, attenua significativamente l'aterosclerosi nei topi ApoE-/- indotta da HFD diminuendo l'infiammazione.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]

  • Linee cellulari

    murine splenocytes

  • Concentrazioni

    0.47 mM

  • Tempo di incubazione

    3 days

  • Metodo

    Fresh murine splenocytes seeded in 24-well flat-bottom plates are treated with each inhibitor at final concentrations of 10 μM LY294002, 10 mM Trigonelline, 0.47 mM STAT5-IN-1, 50 μM SB431542, and 1 μM SIS3, or treated with 10 μg/mL anti-IL-2 neutralizing antibody, respectively, then cells are stimulated with 104 ng/mL SEC2 for 3 days in a humidified incubator at 37 ℃ with 5% CO2.

Studio sugli animali:

[3]

  • Modelli animali

    ApoE-/- mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18247434/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34560552/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8014372/

Sellecks STAT5-IN-1 È stato citato da 15 Pubblicazioni

Reciprocal regulation of MMP-28 and EGFR is required for sustaining proliferative signaling in PDAC [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68] PubMed: 39994761
Mitochondrial ROS drive foam cell formation via STAT5 signaling in atherosclerosis [ Sci Adv, 2025, 11(35):eadw9952] PubMed: 40864703
Sustained AhR activity programs memory fate of early effector CD8+ T cells [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121] PubMed: 38437537
Macrophage re-programming by JAK inhibitors relies on MAFB [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152] PubMed: 38528207
hFcγRIIa: a double-edged sword in osteoclastogenesis and bone balance in transgenic mice [ Front Immunol, 2024, 15:1425670] PubMed: 39281679
Hedgehog receptors exert immune-surveillance roles in the epidermis across species [ Cell Rep, 2023, 42(8):112929] PubMed: 37527037
CRISPR/Cas9-engineering of HMC-1.2 cells renders a human mast cell line with a single D816V-KIT mutation: An improved preclinical model for research on mastocytosis [ Front Immunol, 2023, 14:1078958] PubMed: 37025992
GM-CSF-activated STAT5A regulates macrophage functions and inflammation in atherosclerosis [ Front Immunol, 2023, 10.3389/fimmu.2023.1165306] PubMed: 37920458
Vitamin A- and D-Deficient Diets Disrupt Intestinal Antimicrobial Peptide Defense Involving Wnt and STAT5 Signaling Pathways in Mice [ Nutrients, 2023, 15(2)376] PubMed: 36678247
Human α-Defensin 51-9 and Human β-Defensin 2 Improve Metabolic Parameters and Gut Barrier Function in Mice Fed a Western-Style Diet [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13878] PubMed: 37762180

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