In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Ochromycinone (STA-21) è un inibitore selettivo di STAT3.
Target
STAT3
In vitro
Ochromycinone (STA-21) inibisce l'attività di legame del DNA di Stat3, la dimerizzazione di Stat3 e l'attività luciferasica Stat3-dipendente nelle cellule. Inibisce notevolmente la crescita e la sopravvivenza delle cellule di carcinoma mammario MDA-MB-231, MDA-MB-435s e MDA-MB-468 che esprimono Stat3 persistentemente attivato. Nelle cellule RH30 e RD2, questo composto inibisce anche la vitalità e la crescita cellulare e induce l'apoptosi attraverso le vie delle caspasi 3, 8 e 9.
In vivo
Nei topi IL-1Ra–KO, Ochromycinone (STA-21) (0,5 mg/kg, i.p.) riduce il punteggio di artrite e l'incidenza di artrite diminuendo la proporzione di cellule Th17 e aumentando la proporzione di cellule Treg che esprimono FoxP3.
MDA-MB-231, MDA-MB-435s, MDA-MB-453, MDA-MB-468, MCF7, and Caov-3 cells
Concentrazioni
20 or 30 μM
Tempo di incubazione
48 h
Metodo
Human breast cancer cell lines MDA-MB-231, MDA-MB-435s, MDA-MB-453, MDA-MB-468, and MCF7, human ovarian carcinoma cell line Caov-3, and human skin fibroblasts were cultured in DMEM containing 10% FBS and appropriate antibiotics in a 5% CO2 incubator at 37°C. For testing Ochromycinone (STA-21) and other compounds, the cells were exposed to it for 48 h at a final concentration of 20 or 30 μM, respectively. Then, the cells were harvested and subjected to flow-cytometry analysis.
TTI-101: A competitive inhibitor of STAT3 that spares oxidative phosphorylation and reverses mechanical allodynia in mouse models of neuropathic pain
[ Biochem Pharmacol, 2021, 192:114688]
The nuclear gene rpl18 regulates erythroid maturation via JAK2-STAT3 signaling in zebrafish model of Diamond-Blackfan anemia.
[ Cell Death Dis, 2020, 19;11(2):135]
Interleukin-6 Derived From Cancer-Associated Fibroblasts Attenuates the p53 Response to Doxorubicin in Prostate Cancer Cells
[ Cell Death Discov, 2020, 2;6:42]
Combination of ERK2 and STAT3 Inhibitors Promotes Anticancer Effects on Acute Lymphoblastic Leukemia Cells
[ Cancer Genomics Proteomics, 2020, 17(5):517-527]
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