In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
SRT2183 è un attivatore a piccola molecola del sottotipo Sirtuin SIRT1, attualmente in fase di sviluppo da parte di Sirtris Pharmaceuticals.
Target
SIRT1
In vitro
SRT2183 è potente con arresto della crescita e apoptosi indotti a dosi che vanno da 1 a 20 μM. Questo trattamento composto porta ad un aumento dei livelli di mRNA di geni pro-apoptotici, di arresto della crescita e di risposta al DNA Damage/DNA Repair. SRT1720, questa sostanza chimica, SRT1460 e resveratrolo mostrano molteplici attività off-target contro recettori, enzimi, trasportatori e canali ionici. Non sono attivatori diretti di SIRT1. Ha scarso o nessun effetto sull'attività deacetilante di SIRT1 con substrati nativi a lunghezza intera. Questo composto attiva l'AMPK, aumenta l'espressione di Sirt1 e diminuisce l'acetilazione della lisina310 di RelA/p65, critica per l'attivazione di NF-κB, e un bersaglio stabilito di Sirt1 e inibisce la generazione di osteoclasti indotta da RANKL e la capacità di riassorbimento nei macrofagi del midollo osseo.
BMMs are harvested, plated and 24-hrs later non-adherent cells were re-plated at a density of 20,000 cells/well in α-MEM/15%FBS/5% M-CSF. For determining cell proliferation, cells are treated with SRT2183 or a vehicle for 72 hours post plating and BrdU reagent is added 48 hrs post this compound or vehicle administration according to the manufacturer's instructions to determine cell proliferation 3 days post plating.
SIRT1 and HSP90α feed-forward circuit safeguards chromosome segregation integrity in diffuse large B cell lymphomas
[ Cell Death Dis, 2023, 14(10):667]
SRT2183 and SRT1720, but not Resveratrol, Inhibit Osteoclast Formation and Resorption in the Presence or Absence of Sirt1
[ J Bone Res, 2023, 11(4)1000235]
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