SRI-011381 (C381)

N. catalogoS6654 Lotto:S665401

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Dati tecnici

Formula

C₂₀H₃₁N₃O

Peso molecolare

329.48

Numero CAS

1629138-41-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

66 mg/mL (200.31 mM)

Ethanol

66 mg/mL (200.31 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.300mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.300mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

SRI-011381 (C381), un nuovo agonista della via di segnalazione TGF-beta per il trattamento della malattia di Alzheimer, si rivolge fisicamente al lisosoma, promuove l'acidificazione lisosomiale, aumenta la degradazione del carico lisosomiale e migliora la resilienza del lisosoma ai danni.

Target

TGF-β

In vitro

Aumentando l'espressione di TGF-β1, NALP3, collagene-1 e α-SMA, SRI-011381 (C381) inverte parzialmente l'effetto del ferulato di sodio (SF) sull'espressione delle proteine correlate alla fibrosi.

In vivo

SRI-011381 (C381), un agonista a piccole molecole della segnalazione TGFβ, non ha alcun effetto sull'espansione del tratto di deflusso (OFT) nel pesce zebra, suggerendo che l'iperattivazione della segnalazione TGFβ non è sufficiente per indurre un aneurisma.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari pulmonary fibroblasts of silicosis mouse model Concentrazioni 10 µM Tempo di incubazione -- Metodo The tissues are extracted in a sterile environment, rinsed in PBS 3 times, and then cut into 1-mm³ tissue blocks. After repeated digestion with 0.25% trypsin at 37 ℃, the histolysate is evenly spread in a 10-cm petri dish. A high-glucose medium containing 10% fetal bovine serum, penicillin, and streptomycin is added to the petri dish. The cells are cultured in an incubator, and the medium is exchanged every 2-3 days. When the cells reached 80-90% confluence, they are passaged according to the ratio of 1: 3, and the fifth passage cells are taken for experimental study. Pulmonary fibroblasts are identified using anti-vimentin antibody with fluorescent secondary antibodies under a fluorescence microscope. For in vitro experiments, a range of concentrations of SF solution (0.04, 0.1, 0.18 and 0.28 mg/mL) are prepared for the treatment of fibroblasts. A 10 μM solution of SRI-011381 (C381) is used for the activation of TGF-β1 signaling.
Studio sugli animali:^{^[3]}	Modelli animali Zebrafish carrying ltbp3^fb28 and ltbp1^fb29 Dosaggi 500 µM Somministrazione exposed

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
pulmonary fibroblasts of silicosis mouse model
Concentrazioni
10 µM
Tempo di incubazione
--
Metodo
The tissues are extracted in a sterile environment, rinsed in PBS 3 times, and then cut into 1-mm³ tissue blocks. After repeated digestion with 0.25% trypsin at 37 ℃, the histolysate is evenly spread in a 10-cm petri dish. A high-glucose medium containing 10% fetal bovine serum, penicillin, and streptomycin is added to the petri dish. The cells are cultured in an incubator, and the medium is exchanged every 2-3 days. When the cells reached 80-90% confluence, they are passaged according to the ratio of 1: 3, and the fifth passage cells are taken for experimental study. Pulmonary fibroblasts are identified using anti-vimentin antibody with fluorescent secondary antibodies under a fluorescence microscope. For in vitro experiments, a range of concentrations of SF solution (0.04, 0.1, 0.18 and 0.28 mg/mL) are prepared for the treatment of fibroblasts. A 10 μM solution of SRI-011381 (C381) is used for the activation of TGF-β1 signaling.

Studio sugli animali:^{^[3]}

Modelli animali
Zebrafish carrying ltbp3^fb28 and ltbp1^fb29
Dosaggi
500 µM
Somministrazione
exposed

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30914160/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8214818/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35098309/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35259016/

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Sellecks SRI-011381 (C381) È stato citato da 6 Pubblicazioni

LINC02679 regulates TRIML2 to promote gastric cancer proliferation and invasion via targeting miR-5004-3p [ Noncoding RNA Res, 2025, 13:1-14]	PubMed: 40276014
Connexin 43 controls metastatic behavior in triple negative breast cancer through TGFβ1-Smad3-intergin αV signaling axis Based on optical image diagnosis [ SLAS Technol, 2024, 29(5):100190]	PubMed: 39299505
Latent TGFβ binding proteins 1 and 3 protect the larval zebrafish outflow tract from aneurysmal dilatation [ Dis Model Mech, 2022, dmm.046979]	PubMed: 35098309
Cartilage Endplate Stem Cells Transdifferentiate Into Nucleus Pulposus Cells via Autocrine Exosomes [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648201]	PubMed: 33748142
MicroRNA-210-5p alleviates cardiac fibrosis via targeting transforming growth factor-beta type I receptor in rats on high sodium chloride (NaCl)-based diet [ Eur J Pharmacol, 2021, 912:174587]	PubMed: 34678242
MMP11 promotes the proliferation and progression of breast cancer through stabilizing Smad2 protein [ Oncol Rep, 2021, 45(4)16]	PubMed: 33649832

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