In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
SR9243 è un potente e selettivo agonista inverso del LXR.
Target
LXR
In vitro
Nelle cellule HEK293 che esprimono LXRs, SR9243 inibisce l'attivazione di LXR migliorando il reclutamento del corepressore LXR. In una varietà di tipi di cellule tumorali, questo composto riduce la vitalità delle cellule tumorali, induce la morte cellulare apoptotica e sensibilizza le cellule tumorali ai trattamenti chemioterapici.
In vivo
In topi Ob/Ob alimentati con una dieta ricca di grassi, SR9243 (60 mg/kg, i.p.) inibisce l'espressione genica dell'enzima lipogenico dipendente da LXR e la crescita del tumore.
DU-145, SW620, HOP-62, PC3, HT-29, and NCI-H23 cancer cells
Concentrazioni
100 nM
Tempo di incubazione
96 h
Metodo
Cells are cultured in 96 well plates and treated with designated amounts of SR9243 for 96 hr in media containing 1% FBS and antibiotics. Cell-viability is assessed using the Cell-titre 96 kit according to the manufacturer’s guidelines. Cell culture media is supplemented with oleate, stearate and palmitate dissolved in methanol to a concentration of 25 mM. 25 mM stocks are then diluted 10 fold in PBS containing 0.9% BSA. Lipid stocks (100X) are stored at −20° until needed.
Paraoxonase 1-treated oxLDL promotes cholesterol efflux from macrophages by stimulating the PPARγ-LXRα-ABCA1 pathway.
[Ikhlef S, et al. FEBS Lett, 2016, 590(11):1614-29]
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