SR9243

N. catalogoS7934 Lotto:S793401

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Dati tecnici

Formula

C31H32BrNO4S2
Peso molecolare 626.62 Numero CAS 1613028-81-1
Solubilità (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine 20 mg/mL riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC (31.91 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
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Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SR9243 è un potente e selettivo agonista inverso del LXR.
Target
LXR
In vitro Nelle cellule HEK293 che esprimono LXRs, SR9243 inibisce l'attivazione di LXR migliorando il reclutamento del corepressore LXR. In una varietà di tipi di cellule tumorali, questo composto riduce la vitalità delle cellule tumorali, induce la morte cellulare apoptotica e sensibilizza le cellule tumorali ai trattamenti chemioterapici.
In vivo In topi Ob/Ob alimentati con una dieta ricca di grassi, SR9243 (60 mg/kg, i.p.) inibisce l'espressione genica dell'enzima lipogenico dipendente da LXR e la crescita del tumore.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    DU-145, SW620, HOP-62, PC3, HT-29, and NCI-H23 cancer cells

  • Concentrazioni

    100 nM

  • Tempo di incubazione

    96 h

  • Metodo

    Cells are cultured in 96 well plates and treated with designated amounts of SR9243 for 96 hr in media containing 1% FBS and antibiotics. Cell-viability is assessed using the Cell-titre 96 kit according to the manufacturer’s guidelines. Cell culture media is supplemented with oleate, stearate and palmitate dissolved in methanol to a concentration of 25 mM. 25 mM stocks are then diluted 10 fold in PBS containing 0.9% BSA. Lipid stocks (100X) are stored at −20° until needed.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Mice bearing SW620, DU-145, or LLC tumors

  • Dosaggi

    60 mg/kg, once daily

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26120082/

Sellecks SR9243 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Myeloid-Derived Suppressive Cells Deficient in Liver X Receptor α Protected From Autoimmune Hepatitis [ Front Immunol, 2021, 12:732102] PubMed: 34512667
Paraoxonase 1-treated oxLDL promotes cholesterol efflux from macrophages by stimulating the PPARγ-LXRα-ABCA1 pathway. [Ikhlef S, et al. FEBS Lett, 2016, 590(11):1614-29] PubMed: 27148853

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