SR18662

N. catalogoS8900 Lotto:S890001

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Dati tecnici

Formula

C₁₆H₁₉Cl₂N₃O₄S

Peso molecolare

420.31

Numero CAS

2505001-62-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

84 mg/mL (199.85 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.400mg/ml (3.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 28 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

SR18662 è un composto ottimizzato basato su ML264 che inibisce il fattore 5 simile a Krüppel (KLF5) con una IC50 di 4,4 nM. Questo composto riduce la vitalità di molteplici linee cellulari di cancro colorettale. Induce l'apoptosi.

Target

KLF5
(Cell-free assay)

4.4 nM

In vitro

Il trattamento con SR18662 riduce significativamente la crescita e la proliferazione delle cellule CRC. Questo composto mostra un'efficacia migliorata nel ridurre la vitalità di molteplici linee cellulari CRC. L'analisi citometrica a flusso dopo il trattamento mostra un aumento delle cellule catturate nelle fasi S o G2/M del ciclo cellulare e un aumento significativo del numero di cellule apoptotiche. Questo trattamento chimico riduce anche l'espressione delle cicline e dei componenti delle vie di segnalazione MAPK e WNT.

In vivo

È stata osservata una significativa inibizione dose-dipendente della crescita del trapianto nei topi a seguito del trattamento con SR18662, che supera l'effetto di ML264 a dosi equivalenti. Questo composto è potenziale per la terapia del cancro colorettale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari DLD-1, HCT116, HT29 and SW620 colorectal cancer cell lines Concentrazioni 0.001 μM-20 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo KLF5 promoter activity assay: DLD-1/pGL4.18hKLF5p cells are seeded in 96 well plate format and treated with DMSO or with SR18662 dissolved in DMSO in the range of 0.001 to 20 μM final concentration for 24 h and the human KLF5 promoter activity is determined with the ONE-Glo luciferase assay system using a SpectramMax M3 plate reader.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali 7-week-old male NuJ/Foxn1^nu mice with DLD-1 human colorectal cells injected Dosaggi 5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg Somministrazione IP

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
DLD-1, HCT116, HT29 and SW620 colorectal cancer cell lines
Concentrazioni
0.001 μM-20 μM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
KLF5 promoter activity assay: DLD-1/pGL4.18hKLF5p cells are seeded in 96 well plate format and treated with DMSO or with SR18662 dissolved in DMSO in the range of 0.001 to 20 μM final concentration for 24 h and the human KLF5 promoter activity is determined with the ONE-Glo luciferase assay system using a SpectramMax M3 plate reader.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
7-week-old male NuJ/Foxn1^nu mice with DLD-1 human colorectal cells injected
Dosaggi
5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg
Somministrazione
IP

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31358661/

Sellecks SR18662 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475]	PubMed: 40654745
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25]	PubMed: 36670508

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