In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5.000mg/ml
(13.64mM)
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.312mg/ml
(0.85mM)
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
SR-18292 inibisce l'attività gluconeogenica di PGC-1α e riduce la co-attivazione di HNF4α modulando l'interazione tra GCN5 e PGC-1α.
Target
PGC-1α
In vitro
SR-18292 è un potente inibitore dell'espressione genica gluconeogenica e della produzione di glucosio negli epatociti. Aumenta l'interazione di PGC-1α con GCN5 e riduce la co-attivazione di HNF4α da parte di PGC-1α. Questo composto sopprime la funzione trascrizionale gluconeogenica di HNF4α/PGC-1α.
In vivo
SR-18292 riduce la glicemia, aumenta fortemente la sensibilità epatica all'insulina e migliora l'omeostasi del glucosio in modelli murini di diabete di tipo 2 dietetici e genetici. Questo composto sopprime la produzione epatica di glucosio e aumenta la sensibilità epatica all'insulina in vivo. Il fegato è un bersaglio principale di questa sostanza chimica e probabilmente è responsabile di una parte significativa dei suoi effetti antidiabetici.
For determination of GCN5 HAT activity U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5 are treated with SR-18292 (10μM) for 18 h. Cells are lysed with buffer B (20 mM HEPES-KOH (pH 7.9), 125 mM NaCl, 1 mM EDTA, 1 mM DTT, 1% IGEPAL (v/v), 10% glycerol (v/v), 5 mM NaF, 5 mM β-glycerophosphate, 5 mM sodium butyrate and 10 mM nicotinamide), supplemented with Protease Inhibitor Cocktail. FLAG-GCN5 is immunoprecipitated with FLAG beads overnight at 4℃ following multiple washes with lysis buffer. GCN5 is then eluted using 3× FLAG peptide and the purified protein is used to determine HAT activity using the HAT Inhibitor Screening Assay Kit.
Mocetinostat activates Krüppel-like factor 4 and protects against tissue destruction and inflammation in osteoarthritis
[ JCI Insight, 2023, 8(17)e170513]
Kaempferol Alleviates Oxidative Stress and Apoptosis Through Mitochondria-dependent Pathway During Lung Ischemia-Reperfusion Injury
[ Front Pharmacol, 2021, 12:624402]
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