SP2509

N. catalogoS7680 Lotto:S768002

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Dati tecnici

Formula

C19H20ClN3O5S
Peso molecolare 437.90 Numero CAS 1423715-09-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 38 mg/mL (86.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 90%Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (11.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.500mg/ml (7.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SP2509 (HCI-2509) è un inibitore selettivo della istone demetilasi LSD1 con IC50 di 13 nM, che non mostra attività contro MAO-A, MAO-B, lattato deidrogenasi e glucosio ossidasi. Questo composto induce apoptosi e promuove l'autofagia.
Target
LSD1
(Cell-free assay)
13 nM
In vitro Nelle cellule AML, SP2509 inibisce l'associazione di LSD1 con CoREST, aumenta H3K4Me3 specifico del promotore e induce p53, p21 e C/EBPα. Questo composto inibisce anche significativamente la crescita delle colonie e induce l'apoptosi di OCI-AML3.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggi di attività di SP2509

    I composti di prova vengono diluiti a 20 volte la concentrazione di prova desiderata in DMSO al 100% e 2,5 μL del campione di farmaco diluito vengono aggiunti a una piastra nera a 384 pozzetti. Il brodo enzimatico di LSD1 viene diluito 17 volte con tampone di saggio e 40 μL dell'enzima LSD1 diluito vengono aggiunti ai pozzetti appropriati. Il substrato, costituito da perossidasi di rafano, peptide dimetil K4 corrispondente ai primi 21 amminoacidi della coda N-terminale dell'istone H3, e 10-acetil-3,7-diidrossifenoxazina, viene quindi aggiunto ai pozzetti. La resorufina viene analizzata su un lettore di piastre Envision con una lunghezza d'onda di eccitazione di 530 nm e una lunghezza d'onda di emissione di 595 nm. L'attività di questo composto sulle altre ossidasi viene determinata utilizzando kit disponibili in commercio. L'attività della glucosio ossidasi (che lega anche in modo non covalente il FAD in una conformazione allungata) viene determinata utilizzando il kit di glucosio ossidasi. I saggi MAO vengono eseguiti utilizzando il kit MAO-glo con MAO-A e MAO-B.
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    OCI-AML3, MV4-11 and MOLM13 cells

  • Concentrazioni

    ~10 μM

  • Tempo di incubazione

    96 hours

  • Metodo

    Cultured AML cells are treated with SP2509 and/or PS for 96 h. At the end of treatment, cells are washed free of the drugs and 500 cells per condition are plated in methylcellulose and incubated at 37 °C. Colony formation is measured 7–10 days after plating.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    NOD/SCID mice bearing OCI-AML3 xenografts

  • Dosaggi

    20% Cremaphor, 20% DMSO, 60% sterile water

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24699304/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Cells were exposed to drugs for 48 h or for the indicated times. Cell death and Dwm dissipation were determined by flow cytometric analyses of propidium iodide uptake or DiOC6(3) staining, respectively. Caspase 3/7 activity was determined using the fluorogenic substrate Ac-DEVD-AMC; relative caspase 3/7 activities are the ratio of treated cells to untreated cells.

Dati da [ , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983 ]

Sellecks SP2509 È stato citato da 30 Pubblicazioni

Targeting hypoxia-inducible factor-1 in a hypoxidative stress model protects retinal pigment epithelium cells from cell death and metabolic dysregulation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):380] PubMed: 40813365
Seclidemstat (SP-2577) Induces Transcriptomic Reprogramming and Cytotoxicity in Multiple Fusion-Positive Sarcomas [ Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598] PubMed: 40852926
N'-(1-phenylethylidene)-benzohydrazide cytotoxicity is LSD1 independent and linked to Fe-S cluster disruption in Ewing sarcoma [ bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795] PubMed: 40666939
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631] PubMed: 38965210
Seclidemstat blocks the transcriptional function of multiple FET-fusion oncoproteins [ bioRxiv, 2024, 2024.05.19.594897] PubMed: 38826330
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269] PubMed: 37250145
LSD1 promotes prostate cancer reprogramming by repressing TP53 signaling independently of its demethylase function [ JCI Insight, 2023, 8(15)e167440] PubMed: 37440313
RAS and PP2A activities converge on epigenetic gene regulation [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202301928] PubMed: 36858798
Leveraging patient derived models of FGFR2 fusion positive intrahepatic cholangiocarcinoma to identify synergistic therapies [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):75] PubMed: 36274097
High-Throughput Drug Library Screening in Primary KMT2A-Rearranged Infant ALL Cells Favors the Identification of Drug Candidates That Activate P53 Signaling [ Biomedicines, 2022, 10(3)638] PubMed: 35327440

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