In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.500mg/ml
(3.31mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Il DCA (Sodium Dichloroacetate), un inibitore specifico della piruvato deidrogenasi chinasi (PDK) con valori di IC50 di 183 e 80 μM rispettivamente per PDK2 e PDK4, ha dimostrato di dereprimere il cotrasportatore Na+-K+-2Cl- e un asse del canale ionico del potassio mitocondriale. Il Sodium Dichloroacetate aumenta la generazione di specie reattive dell'ossigeno (ROS), innesca l'apoptosi nelle cellule tumorali e inibisce la crescita tumorale.
Target
PDK4 (Cell-free assay)
PDK2 (Cell-free assay)
80 μM
183 μM
In vitro
Il Sodium Dichloroacetate (DCA) può innescare l'apoptosi delle cellule di cancro umano del polmone, del seno e del cervello. Dopo il trattamento con questo composto, le cellule tumorali mostrano livelli aumentati di ROS, depolarizzazione del MMP in vitro e aumentata apoptosi sia in vitro che in vivo. Inibisce l'attività della piruvato deidrogenasi chinasi (PDK), stimolando così l'enzima mitocondriale piruvato deidrogenasi (PDH). Quando disattivata, la PDH non converte più il piruvato in acetil-CoA necessario per la respirazione mitocondriale e la fosforilazione ossidativa glucosio-dipendente. Il DCA sposta quindi il Metabolism cellulare dalla glicolisi all'ossidazione del glucosio, diminuendo il gradiente del potenziale di membrana mitocondriale e contribuendo ad aprire i pori di transizione mitocondriale. Questo interruttore metabolico facilita la traslocazione di mediatori pro-apoptotici come il citocromo c (cyt c) e il fattore induttore di apoptosi (AIF), entrambi i quali stimolano l'apoptosi. In questo modo, spinge le cellule tumorali a suicidarsi per apoptosi.
In vivo
Il Sodium Dichloroacetate (DCA) può agire come agente citostatico in vitro e in vivo, senza causare apoptosi (morte cellulare programmata). È stato scoperto come un farmaco sicuro senza tossicità cardiaca, polmonare, renale o del midollo osseo. L'effetto collaterale comune più grave consiste in neuropatia periferica, che è reversibile. Questo composto ha attività antitumorale in diversi tipi di cancro, inclusi colon, prostata, ovaio, neuroblastoma, carcinoide polmonare, cervicale, endometriale, colangiocarcinoma, sarcoma e linfoma a cellule T. Sono state suggerite anche altre azioni antineoplastiche. Queste includono il blocco dell'angiogenesi, cambiamenti nell'espressione di HIF1-α, alterazione dei regolatori di pH V-ATPasi e MCT1, e altri regolatori di sopravvivenza cellulare come PUMA, GLUT1, Bcl2 e p53. È in grado di ridurre significativamente il carico metastatico nei polmoni di ratti in un modello in vivo altamente metastatico di cancro al seno. In vivo il trattamento con DCA-Na induce il 20% di sopravvivenza e diminuisce il diametro, il volume e il peso tumorale, senza influire sul peso corporeo ed evitando le metastasi nei topi C57BL/6.
For the assessment of cell viability, cells are plated in 96 well plates at a density of 3000 cells per well and 8 wells per group. Following exposure to Sodium Dichloroacetate (DCA) and ATO for 24 to 72 hours, cells are incubated for 3 hours with neutral red (30 μg/ml) in fresh media, then washed with PBS, followed by the addition of lysis buffer (acetic acid/methanol, 80%/20%) and the absorbance at 540 nm is recorded. Results are expressed as mean ± S.D, calculations are performed using the Prism software package, ANOVA with Tukey post test was applied and P < 0.05 was considered to be statistically significant.
A simple liquid 3D cell culture paradigm models oxidative mitochondrial metabolism of epithelial breast cancer cells with relevance for lung metastases
[ bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623]
Analysis of GCRV Pathogenesis and Therapeutic Measures Through Proteomic and Metabolomic Investigations in GCRV-Infected Tissues of Grass Carp (Ctenopharyngodon idella)
[ Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11852]
A simplified herbal decoction attenuates myocardial infarction by regulating macrophage metabolic reprogramming and phenotypic differentiation via modulation of the HIF-1α/PDK1 axis
[ Chin Med, 2024, 19(1):75]
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