In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
SNS-314 Mesylate è un inibitore potente e selettivo di Aurora A, Aurora B e Aurora C con IC50 di 9 nM, 31 nM e 3 nM, rispettivamente, e meno potente verso Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf e DDR2.
Target
Aurora C (Cell-free assay)
Aurora A (Cell-free assay)
Aurora B (Cell-free assay)
3 nM
9 nM
31 nM
In vitro
Nella linea cellulare di carcinoma colorettale HCT116, con livelli di proteina p53 intatti o depleti, SNS-314 Mesylate mostra un'efficacia migliorata se somministrato sequenzialmente con altri agenti chemioterapici standard e le sinergie più profonde sono identificate per gli agenti che attivano il checkpoint dell'assemblaggio del fuso, ad esempio, docetaxel e vincristina. Uno studio recente mostra che questo composto ha una potente attività antiproliferativa nelle cellule HCT116 e inibisce la formazione di colonie in agar molle.
In vivo
Il trattamento sequenziale con SNS-314 Mesylate seguito da docetaxel 24 ore dopo produce una significativa inibizione del 72,5% della crescita tumorale degli xenotrapianti HCT116, mentre docetaxel e questo composto come agenti singoli non producono alcuna inibizione significativa della crescita tumorale HCT116. Nel modello di xenotrapianto di cancro al colon umano HCT116, la somministrazione di 50 e 100 mg/kg di questo agente porta a un'inibizione dose-dipendente della fosforilazione dell'istone H3, indicando un'efficace inibizione di Aurora-B in vivo. Inoltre, i tumori HCT116 di animali trattati con questa sostanza chimica mostrano risposte potenti e sostenute, inclusa la riduzione dei livelli di istone H3 fosforilato, l'aumento della caspasi-3 e la comparsa di un aumento delle dimensioni nucleari.
Viability is measured using the CellTiter-Blue cell viability assay. Cells are treated as described above, although with a 5-day incubation period. Cytotoxicity is determined by measuring intracellular ATP using the CellTiter-Glo Luminescence Cell Viability Assay. Cells are seeded in white 96-well tissue culture plates at a density of 1.5-2 × 103 cells/well, and a serial dilution of this compound is dosed in combination with fixed concentrations of either docetaxel or vincristine for a total of 72 hours. Viability is determined as the ratio between the ATP in treated cells versus control cells. Apoptosis is measured using the caspase-Glo 3/7 system. Cells are plated in white 96-well plates as described above and treated first with this chemical for 24 hours, washed with 200 μL of 1× PBS, and fresh medium is added with the second agent for 24 hours.
Concomitant targeting of FLT3 and BTK overcomes FLT3 inhibitor resistance in acute myeloid leukemia through inhibition of autophagy
[ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884]
Dual Inhibition of AKT and MEK Pathways Potentiates the Anti-Cancer Effect of Gefitinib in Triple-Negative Breast Cancer Cells
[ Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205]
A New Quantitative Cell-Based Assay Reveals Unexpected Microtubule Stabilizing Activity of Certain Kinase Inhibitors, Clinically Approved or in the Process of Approval
[ Front Pharmacol, 2020, 30;11:543]
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