Dati tecnici
| Formula | C11H4N4O2 |
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| Peso molecolare | 224.18 | Numero CAS | 67200-34-4 | ||||||||||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 15 mg/mL (66.91 mM) | ||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | SMER3, l'inibitore della rapamicina a piccole molecole (SMER), è un inibitore della Ubiquitin ligase Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30 con IC50 di 51 nM. |
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| In vitro | SMER3 inibisce specificamente l'ubiquitinazione da parte di SCFMet30 ricostituito ricombinante, disassembla o previene selettivamente l'assemblaggio di SCFMet30 ma non di altri complessi SCF, e si lega direttamente a Met30 (o al complesso Met30-Skp1), ma non a Skp1 da solo, il che inibisce il legame di Met30 a Skp1. Il trattamento con questo composto è in grado di sovraregolare un insieme di geni della biosintesi della metionina. Migliora l'effetto inibitorio della crescita della rapamicina inibendo SCFMet30 e bloccando l'ubiquitinazione di Met4. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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