SKLB4771 (FLT3-IN-1)

N. catalogoS1099 Lotto:S109901

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Dati tecnici

Formula

C25H27N7O3S2
Peso molecolare 537.66 Numero CAS 1370256-78-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (92.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SKLB4771 (FLT3-IN-1) è un potente e selettivo inibitore della tirosina-proteina chinasi di tipo recettoriale umano FLT3 con un IC50 di 10 nM.
Target
FLT3
(Cell-free assay)
10 nM
In vitro

SKLB4771 (FLT3-IN-1) inibisce solo debolmente Aurora A, FMS, FLT4 e c-Kit (IC50: 1,5 µM, 2,8 µM, 3,7 µM e 6,8 µM, rispettivamente). Non mostra quasi alcuna attività inibitoria contro le altre 13 chinasi proteiche selezionate. Questo composto inibisce potentemente la crescita delle cellule MV4-11 che esprimono FLT3-ITD, con un valore di IC50 di 0,006 µM. Mostra solo una debole attività inibitoria contro le cellule Jurkat di linfoma T umano, le cellule Ramos di linfoma di Burkitt umano, le cellule PC-9 e H292 di cancro al polmone umano e le cellule A431 di carcinoma epiteliale umano (IC50: 3,05 µM, 6,25 µM, 3,72 µM, 6,94 µM e 8,91 µM, rispettivamente)..
In vivo

Nel modello di xenotrapianto MV4-11, il trattamento con SKLB4771 (FLT3-IN-1) a 100 mg/kg/die porta a una rapida e completa regressione del tumore in tutti i topi di questo gruppo. A dosi di 20 mg/kg/die e 40 mg/kg/die, rallenta significativamente la crescita del tumore, con tassi di inibizione del 66% e dell'84%, rispettivamente. Durante l'intero esperimento, non è stata osservata alcuna significativa perdita di peso o altri segni evidenti di tossicità in nessuno dei topi trattati. I tessuti tumorali dei gruppi che hanno ricevuto questo composto hanno mostrato significativamente meno cellule positive al Ki67 (indice mitotico tumorale). I dati TUNEL hanno indicato un aumento dipendente dal tempo della percentuale di cellule apoptotiche.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MV4−11, K562, U937, Jurkat, Ramos, Karpas299, HCC827, A549, H2228, H820, PC-9, H292, MDA-MB-231, BT474, MCF-7, HCT116, SW480, LoVo, HeLa, SKOV-3, SK, DU145, PC-3, A431, SH-SY5Y

  • Concentrazioni

    increasing concentrations

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    SKLB4771 (FLT3-IN-1) is evaluated by seeding leukemia cells in a 96-well plate at 1–4 × 10⁴ cells per well, with an equal volume of medium containing increasing concentrations of this compound added to each well. At the end of the incubation period (72 h at 37 °C), 20 μL of 5 mg/mL MTT reagent is added per well for 2–4 h of incubation, and 50 μL of 20% acidified SDS per well is used to lyse the cells. The other cell lines are seeded in 96-well plates at a density of 2–5 × 10³ cells/well for 24 h followed by replacement of the medium with serial dilutions of the inhibitor in culture medium. Following a 72-h incubation, the MTT reagent is added for a 2–4-h incubation, and 100% DMSO is used to dissolve the cells.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    female NOD-SCID mouse (6−7 weeks old)

  • Dosaggi

    20 mg/kg, 40 mg/kg, 100 mg/kg

  • Somministrazione

    IV

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22452518/

Sellecks SKLB4771 (FLT3-IN-1) È stato citato da 1 Pubblicazione

Atractylenolide-1 Targets FLT3 to Regulate PI3K/AKT/HIF1-α Pathway to Inhibit Osteogenic Differentiation of Human Valve Interstitial Cells [ Front Pharmacol, 2022, 13:899775] PubMed: 35571096

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