SKL2001

N. catalogoS8320 Lotto:S832002

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Dati tecnici

Formula

C₁₄H₁₄N₄O₃

Peso molecolare

286.29

Numero CAS

909089-13-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

57 mg/mL (199.09 mM)

Ethanol

57 mg/mL (199.09 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (10.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

SKL2001 è un nuovo agonista della Wnt/β-catenin pathway. Interrompe l'interazione Axin/β-catenina.

Target

Wnt/β-catenin
(Cell-free assay)

In vitro

SKL2001 ha sovraregolato la trascrizione responsiva alla β-catenina aumentando il livello intracellulare della proteina β-catenina e ha inibito la fosforilazione della β-catenina ai residui Ser33/37/Thr41 e Ser45, che la contrassegnerebbero per la degradazione proteasomica, senza influenzare le attività enzimatiche di CK1 e GSK-3β. Questo composto ha interrotto l'interazione Axin/β-catenina, che è un passaggio critico per la fosforilazione della β-catenina mediata da CK1 e GSK-3β a Ser33/37/Thr41 e Ser45. Il trattamento delle cellule staminali mesenchimali con questa sostanza chimica ha promosso l'osteoblastogenesi e soppresso la differenziazione degli adipociti, entrambi accompagnati dall'attivazione della Wnt/β-catenin pathway. Non ha influenzato né l'attività del reporter NF-κB né quella di p53 e inibisce la fosforilazione della β-catenina senza influenzare l'attività di GSK-3β.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HEK293 reporter and control cell lines Concentrazioni 20 μM Tempo di incubazione 15 h Metodo The HEK293 reporter and control cell lines were established. The HEK293 reporter cells were inoculated into 384-well plates at 10 000 cells per well and grown for 24 h. Next, each compound in the chemical library (∼270 000) was added to at a final concentration of 20 μM. After 15 h, the plates were assayed for firefly luciferase activity.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
HEK293 reporter and control cell lines
Concentrazioni
20 μM
Tempo di incubazione
15 h
Metodo
The HEK293 reporter and control cell lines were established. The HEK293 reporter cells were inoculated into 384-well plates at 10 000 cells per well and grown for 24 h. Next, each compound in the chemical library (∼270 000) was added to at a final concentration of 20 μM. After 15 h, the plates were assayed for firefly luciferase activity.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21826110/

Convalida del prodotto da parte del cliente

$Western blots of nuclear and cytoplasmic fractions of β-catenin and total CDH3. d The ratio of nuclear/cytosolic of β-catenin was calculated by densitometry analysis.$: Dati da [ , , Lab Invest, 2018, 98(12):1527-1537 ]

: Dati da [ , , Life Sci, 2018, 197:91-100 ]

: Dati da [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 486(1):49-56 ]

: Dati da [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017(484):586e591 ]

Sellecks SKL2001 È stato citato da 53 Pubblicazioni

CD36 enrichment in HER2-positive mesenchymal stem cells drives therapy refractoriness in breast cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):19]	PubMed: 39833955
Centromere protein I facilitates breast cancer tumorigenesis and disease progression through modulation of Wnt/β-Catenin signaling [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):348]	PubMed: 41074145
Lung endothelium exploits susceptible tumor cell states to instruct metastatic latency [ Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00716-7]	PubMed: 38308117
MEN1 Deficiency-Driven Activation of the β-Catenin-MGMT Axis Promotes Pancreatic Neuroendocrine Tumor Growth and Confers Temozolomide Resistance [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417]	PubMed: 39041891
Tumor-derived Exosomal ENO2 Modulates Polarization of Tumor-associated Macrophages through Reprogramming Glycolysis to Promote Progression of Diffuse Large B-cell Lymphoma [ Int J Biol Sci, 2024, 20(3):848-863]	PubMed: 38250157
β-catenin inhibition disrupts the homeostasis of osteogenic/adipogenic differentiation leading to the development of glucocorticoid-induced osteonecrosis of the femoral head [ Elife, 2024, 12RP92469]	PubMed: 38376133
S100A6 Regulates nucleus pulposus cell apoptosis via Wnt/β-catenin signaling pathway: an in vitro and in vivo study [ Mol Med, 2024, 30(1):87]	PubMed: 38877413
High expression of LncRNA HOTAIR is a risk factor for temozolomide resistance in glioblastoma via activation of the miR-214/β-catenin/MGMT pathway [ Sci Rep, 2024, 14(1):26224]	PubMed: 39482401
PCSK9 inhibitor alleviates experimental pulmonary fibrosis-induced pulmonary hypertension via attenuating epithelial-mesenchymal transition by suppressing Wnt/β-catenin signaling in vivo and in vitro [ Front Med (Lausanne), 2024, 11:1509168]	PubMed: 39722825
Long non-coding RNA NRSN2-AS1 promotes ovarian cancer progression through targeting PTK2/β-catenin pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(10):696]	PubMed: 37875515

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