Skepinone-L

N. catalogoS7214 Lotto:S721401

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Dati tecnici

Formula

C24H21F2NO4
Peso molecolare 425.42 Numero CAS 1221485-83-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 85 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Skepinone-L (CBS3830) è un inibitore selettivo di p38α-MAPK con un IC50 di 5 nM.
Target
p38α
5 nM
In vitro Skepinone-L mostra un'inibizione concentrazione-dipendente della fosforilazione di HSP27 (Ser82) attraverso la via p38 MAPK con un IC50 cellulare di circa 25 nM, e riduce anche le concentrazioni di TNF-α, IL-1β e IL-10, regolate da p38 MAPK, con un IC50 che varia da 30 a 50 nM. Questo composto (1 μM) abroga la fosforilazione del substrato piastrinico p38 MAPK Hsp27 attivato dalla stimolazione con CRP, trombina o l'analogo del trombossano A2 U-46619, e compromette la secrezione e l'aggregazione piastrinica.
In vivo In vivo, Skepinone-L inibisce il rilascio di TNF-α indotto da Gal/LPS del 77 %.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Mice

  • Dosaggi

    ~3 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22198732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23817201/

Convalida del prodotto da parte del cliente

TLR4/MAPK pathway regulated macrophage polarization towards M1 phenotype. LPS/INF-γ induced macrophages were cultured in the absence or presence of siTLR4, SP600125(an inhibitor of JNK), SCH772984(an inhibitor of ERK) and Skepinone-L(an inhibitor of p38) respectively for 24h. Then, all the cells were harvested for western blot assay.

Dati da [ , , Cell Physiol Biochem,2015, 36(2):631-641. ]

Sellecks Skepinone-L È stato citato da 10 Pubblicazioni

Nbeal2 Inactivation Triggers Abl1 Stabilisation and Dysregulated Subcellular Localisation of the Multi-Drug-Resistant Protein MDR1 (ABCB1) in Mast Cells [ Immunology, 2025, NONE] PubMed: 41111259
Cellular stress induces non-canonical activation of the receptor tyrosine kinase EphA2 through the p38-MK2-RSK signaling pathway [ J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)00341-1] PubMed: 37059179
A CRISPRi/a platform in human iPSC-derived microglia uncovers regulators of disease states [ Nat Neurosci, 2022, 25(9):1149-1162] PubMed: 35953545
Alternative splicing of apoptosis genes promotes human T cell survival [ Elife, 2022, 11e80953] PubMed: 36264057
DUSP4 protects BRAF- and NRAS-mutant melanoma from oncogene overdose through modulation of MITF [ Life Sci Alliance, 2022, 5(9)e202101235] PubMed: 35580987
Elucidation of cGMP-dependent induction of mitochondrial biogenesis through PKG and p38 MAPK in the kidney. [ Am J Physiol Renal Physiol, 2020, 318(2):F322-F328] PubMed: 31841384
Phenotype-Based Screens with Conformation-Specific Inhibitors Reveal p38 Gamma and Delta as Targets for HCC Polypharmacology. [ Mol Cancer Ther, 2019, 18(9):1506-1519] PubMed: 31213506
GADD45β loss ablates innate immunosuppression in cancer [Verzella D Cancer Res, 2018, 78(5):1275-1292] PubMed: 29279355
Lab-Attenuated Rabies Virus Causes Abortive Infection and Induces Cytokine Expression in Astrocytes by Activating Mitochondrial Antiviral-Signaling Protein Signaling Pathway [ Front Immunol, 2017, 8:2011] PubMed: 29403485
Curcumin Modulates Macrophage Polarization Through the Inhibition of the Toll-Like Receptor 4 Expression and its Signaling Pathways [Zhou Y, et al. Cell Physiol Biochem, 2015, 36(2):631-641] PubMed: 25998190

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