In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
3.250mg/ml
(7.48mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
1.000mg/ml
(2.30mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Sivelestat è un inibitore potente e selettivo dell'elastasi neutrofila con un IC50 di 44nM. Non mostra quasi alcuna attività su una serie di altre Proteases.
Target
neutrophil elastase
In vitro
Sivelestat riduce i livelli di mediatori infiammatori inibendo NF-kB. Sopprime la crescita delle cellule di cancro gastrico inibendo il rilascio di TGF-α stimolato da NE; Sivelestat sopprime l'espressione del gene iNOS negli epatociti stimolati da citochine proinfiammatorie.
In vivo
Sivelestat potrebbe attenuare il danno renale correlato alla sepsi nei ratti. Blocca GAPDH/Siah1 che è una nuova via di segnalazione durante la progressione della lesione del midollo spinale. La somministrazione di Sivelestat attenua la fibrosi polmonare dopo lesione polmonare acuta nei topi.
Gastric carcinoma cells are seeded into 96-well culture plates (5 × 103 cells/well) in RPMI containing 7% FBS, 2.0 mM L-glutamine, and 1% nonessential amino acids. Following 24-h incubation in RPMI-1640 medium with 5% FBS, the cells are incubated for 24, 48 or 72 h at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2 with varied concentrations (0.1–1.0 µg/mL) of NE, or with varied concentrations (0.1–1000 µg/mL) of sivelestat or with concentrations (10 and 100 ng/mL) of anti-TGF-α antibody in the presence of 1 µg/mL NE. After incubation, 10 µL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and the plates are then incubated for 3 h at 37°C. The growth medium is then replaced with 150 µL of dimethyl sulfoxide (Wako) per well and the absorbance at 540 nm is measured using a Titertek Multiscan (Titertek, Huntsville, AL).
Paeonol inhibits NETs-mediated foam cell inflammation through the CitH3/NLRP3/caspase-1 signaling pathway in atherosclerosis
[ Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340]
Research on the process and molecular mechanism of inhibiting serous ovarian cancer by PRTN3 and its inhibitor Sivelestat
[ J Ovarian Res, 2025, 18(1):211]
Neutrophil extracellular traps mediate severe lung injury induced by influenza A virus H1N1 in mice coinfected with Staphylococcus aureus
[ Microb Pathog, 2022, 166:105558]
Chicken cathelicidin-2 promotes IL-1β secretion via the NLRP3 inflammasome pathway and serine proteases activity in LPS-primed murine neutrophils
[ Dev Comp Immunol, 2022, 131:104377]
Gold nanoparticles synergize with bacterial lipopolysaccharide to enhance class A scavenger receptor dependent particle uptake in neutrophils and augment neutrophil extracellular traps formation
[ Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 211:111900]
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