Sitravatinib (MGCD516)

N. catalogoS8573 Lotto:S857303

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Dati tecnici

Formula

C₃₃H₂₉F₂N₅O₄S

Peso molecolare

629.68

Numero CAS

1123837-84-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (158.81 mM)

Ethanol

5 mg/mL (7.94 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Sitravatinib (MGCD516, MG-516) è un nuovo inibitore a piccole molecole che mira a molteplici RTK coinvolti nella crescita delle cellule di sarcoma, tra cui c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met e Axl.

Target

DDR2 (Cell-free assay)	EPHA3 (Cell-free assay)	Axl (Cell-free assay)	Mer (Cell-free assay)	VEGFR3 (FLT4) (Cell-free assay)	Visualizza altro
0.5 nM	1 nM	1.5 nM	2 nM	2 nM	Visualizza altro

In vitro

Sitravatinib (MGCD516) è un inibitore orale e potente a piccole molecole di uno spettro strettamente correlato di RTK, inclusi RET, gli RTK divisi (VEGFR, PDGFR e KIT), la famiglia TRK, DDR2, MET e AXL. Il trattamento con questo composto ha portato a un blocco significativo della fosforilazione dei potenziali RTK driver e ha indotto potenti effetti antiproliferativi in vitro.

In vivo

Sitravatinib (MGCD516) ha dimostrato attività antitumorale in modelli preclinici di cancro che presentano alterazioni genetiche dei suoi bersagli, inclusi il riarrangiamento di RET, NTRK o l'amplificazione di CHR4q12. Il trattamento di xenotrapianti tumorali in vivo con questo composto ha portato a una significativa soppressione della crescita tumorale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari DDLS, LS141 and MPNST Concentrazioni 62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L Tempo di incubazione 72 h Metodo Sitravatinib (MGCD516) was used to treat 2,000-3,000 cells plated in 96-well plates in RPMI/DME media with 10% FBS the next day. After 72 hours, media was replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 solution. After 1 hour, the optical density was read at 450 nm to determine viability. Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification. Data was plotted as % cell viability compared to DMSO control. IC50 was extrapolated from cell viability data using CompuSyn software according to the manufacturer's instructions.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali ICR/SCID mice Dosaggi 15 mg/kg Somministrazione p.o.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
DDLS, LS141 and MPNST
Concentrazioni
62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L
Tempo di incubazione
72 h
Metodo
Sitravatinib (MGCD516) was used to treat 2,000-3,000 cells plated in 96-well plates in RPMI/DME media with 10% FBS the next day. After 72 hours, media was replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 solution. After 1 hour, the optical density was read at 450 nm to determine viability. Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification. Data was plotted as % cell viability compared to DMSO control. IC50 was extrapolated from cell viability data using CompuSyn software according to the manufacturer's instructions.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
ICR/SCID mice
Dosaggi
15 mg/kg
Somministrazione
p.o.

Riferimenti

http://www.jto.org/article/S1556-0864(16)32735-6/pdf
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675259/

Sellecks Sitravatinib (MGCD516) È stato citato da 7 Pubblicazioni

Exploiting collateral sensitivity in the evolution of resistance to tyrosine kinase inhibitors in soft tissue sarcomas [ Commun Biol, 2025, 8(1):1185]	PubMed: 40781553
KinoViz: A User-Friendly Web Application for High-Throughput Kinome Profiling Analysis and Visualization in Cancer Research [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6431257]	PubMed: 40630533
An in vivo model of glioblastoma radiation resistance identifies long non-coding RNAs and targetable kinases [ JCI Insight, 2022, e148717]	PubMed: 35852875
SMARCA4 Depletion Induces Cisplatin Resistance by Activating YAP1-Mediated Epithelial-to-Mesenchymal Transition in Triple-Negative Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474]	PubMed: 34771636
Sitravatinib Sensitizes ABCB1- and ABCG2-Overexpressing Multidrug-Resistant Cancer Cells to Chemotherapeutic Drugs. [ Cancers (Basel), 2020, 12(1)]	PubMed: 31941029
Exploring the Roles of Long Non-Coding RNAs in Glioblastoma Tumor Recurrence and Therapy Resistance [ ProQuest, 2020, 28258447]	PubMed: None
Blockade of AXL activation overcomes acquired resistance to EGFR tyrosine kinase inhibition in non-small cell lung cancer [ Transl Cancer Res, 2019, 8(6):2425-2438]	PubMed: 35116995

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