Sitravatinib (MGCD516)

N. catalogoS8573 Lotto:S857302

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Dati tecnici

Formula

C33H29F2N5O4S
Peso molecolare 629.68 Numero CAS 1123837-84-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.81 mM)
Ethanol 100 mg/mL (158.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Sitravatinib (MGCD516, MG-516) è un nuovo inibitore a piccole molecole che mira a molteplici RTK coinvolti nella crescita delle cellule di sarcoma, tra cui c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met e Axl.
Target
DDR2
(Cell-free assay)		 EPHA3
(Cell-free assay)		 Axl
(Cell-free assay)		 Mer
(Cell-free assay)		 VEGFR3 (FLT4)
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
0.5 nM 1 nM 1.5 nM 2 nM 2 nM
In vitro

Sitravatinib (MGCD516) è un inibitore orale e potente a piccole molecole di uno spettro strettamente correlato di RTK, inclusi RET, gli RTK divisi (VEGFR, PDGFR e KIT), la famiglia TRK, DDR2, MET e AXL. Il trattamento con questo composto ha portato a un blocco significativo della fosforilazione dei potenziali RTK driver e ha indotto potenti effetti antiproliferativi in vitro.
In vivo

Sitravatinib (MGCD516) ha dimostrato attività antitumorale in modelli preclinici di cancro che presentano alterazioni genetiche dei suoi bersagli, inclusi il riarrangiamento di RET, NTRK o l'amplificazione di CHR4q12. Il trattamento di xenotrapianti tumorali in vivo con questo composto ha portato a una significativa soppressione della crescita tumorale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    DDLS, LS141 and MPNST

  • Concentrazioni

    62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Sitravatinib (MGCD516) was used to treat 2,000-3,000 cells plated in 96-well plates in RPMI/DME media with 10% FBS the next day. After 72 hours, media was replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 solution. After 1 hour, the optical density was read at 450 nm to determine viability. Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification. Data was plotted as % cell viability compared to DMSO control. IC50 was extrapolated from cell viability data using CompuSyn software according to the manufacturer's instructions.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    ICR/SCID mice

  • Dosaggi

    15 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • http://www.jto.org/article/S1556-0864(16)32735-6/pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675259/

Sellecks Sitravatinib (MGCD516) È stato citato da 7 Pubblicazioni

Exploiting collateral sensitivity in the evolution of resistance to tyrosine kinase inhibitors in soft tissue sarcomas [ Commun Biol, 2025, 8(1):1185] PubMed: 40781553
KinoViz: A User-Friendly Web Application for High-Throughput Kinome Profiling Analysis and Visualization in Cancer Research [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6431257] PubMed: 40630533
An in vivo model of glioblastoma radiation resistance identifies long non-coding RNAs and targetable kinases [ JCI Insight, 2022, e148717] PubMed: 35852875
SMARCA4 Depletion Induces Cisplatin Resistance by Activating YAP1-Mediated Epithelial-to-Mesenchymal Transition in Triple-Negative Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474] PubMed: 34771636
Sitravatinib Sensitizes ABCB1- and ABCG2-Overexpressing Multidrug-Resistant Cancer Cells to Chemotherapeutic Drugs. [ Cancers (Basel), 2020, 12(1)] PubMed: 31941029
Exploring the Roles of Long Non-Coding RNAs in Glioblastoma Tumor Recurrence and Therapy Resistance [ ProQuest, 2020, 28258447] PubMed: None
Blockade of AXL activation overcomes acquired resistance to EGFR tyrosine kinase inhibition in non-small cell lung cancer [ Transl Cancer Res, 2019, 8(6):2425-2438] PubMed: 35116995

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