In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Sitagliptin (MK-0431) è un inibitore orale altamente selettivo di DPP-4 con un IC50 di 18 nM. È usato per il trattamento del diabete di tipo 2.
Target
DPP-4 (Cell-free)
18 nM
In vitro
Sitagliptin mostra un margine di selettività > 2600 volte maggiore contro DPP8, DPP9 e altri membri della famiglia della dipeptidil peptidasi (cioè, potenza contro DPP-4 vs. DPP8/9). Questo composto riduce la migrazione in vitro delle cellule T CD4 spleniche isolate attraverso una via che coinvolge l'attivazione di cAMP/PKA/Rac1. Esercita un'azione nuova e diretta per stimolare la secrezione di GLP-1 da parte della cellula L intestinale attraverso una via indipendente da DPP-4 e dipendente dalla protein chinasi A e da MEK-ERK1/2. Pertanto, riduce l'effetto dell'autoimmunità sulla sopravvivenza dell'innesto.
In vivo
Sitagliptin è ben assorbito dopo somministrazione orale con una biodisponibilità dell'87%. Ha un'emivita terminale apparente di 10–12 h a dosi di 25-100 mg ed è escreto principalmente (≈ 80%) come composto immodificato dai reni. Questo composto non interferisce con gli enzimi del citocromo P450 né sono state riportate interazioni farmacologiche significative. È stato dimostrato che inibisce l'attività di DPP-4 di > 90% entro 1-2 h dalla somministrazione. Ha una breve emivita nei topi (1-2 h). Il trattamento cronico con sitagliptin in un modello murino non genetico di diabete di tipo 2 provoca un significativo miglioramento del controllo glicemico. L'omeostasi glucidica migliorata si correla con il ripristino della massa, dell'architettura e della capacità di secrezione di insulina delle cellule insulari normali (cellule α e β) in risposta alla stimolazione del glucosio. Questo composto prolunga la sopravvivenza dell'innesto di isole in topi streptozotocina-indotti e NOD. La somministrazione di questa sostanza chimica in vivo riduce la migrazione delle cellule T CD4+ dei linfonodi e della milza, misurata in vitro, tramite effetti mediati da incretine e non incretine, rispettivamente, e le cellule T CD4+ della milza responsive a sDPP-IV e le cellule T CD4+ non responsive a incretine dei linfonodi hanno infiltrato selettivamente le isole di topi NOD diabetici, dopo iniezione nella vena caudale. Ha soppresso significativamente l'epilettogenesi nelle crisi indotte da PTZ (pentilenetetrazolo). Questo composto ha contrastato il danno neuronale e tutte le alterazioni biochimiche e istochimiche indotte da PTZ. Il sitagliptin orale può promuovere la neurogenesi ippocampale, contrastare lo stress ossidativo ippocampale e prevenire il declino della cognizione nei topi.
CD4+ T-cells (1 × 106 cells) were plated on membrane inserts (8-μm pore size) in serum-free RPMI 1640 medium. Cell migration was assayed using Transwell chambers in media ± purified porcine kidney DPP-IV (32.1 units/mg; 100 mU/ml final concentration) ± this compound (100 μmol/l) or human GIP (100 nmol/l) or human GLP-1 (100 nmol/l). After 1 h, cells on the upper surface were removed mechanically and migrated cells in the lower compartment were counted.
DPP4-inhibition reduces pro-inflammatory cytokine production by alpha-beta and gamma-delta T cells in vitro and in the biliary atresia mouse model
[ Sci Rep, 2025, 15(1):30226]
Multiple Mechanisms of Action of Sulfodyne®, a Natural Antioxidant, against Pathogenic Effects of SARS-CoV-2 Infection
[ Antioxidants (Basel), 2024, 13(9)1083]
Untersuchungen zur Ursache der durch Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitoren hervorgerufenen endothelialen Barrierestörung der Retina
[ OPARU, 2024, 10.18725/OPARU-52005]
Multi-target mode of action of Sulfodyne®, a stabilized Sulforaphane, against pathogenic effects of SARS-CoV-2 infection
[ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.18.572126]
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