Sinomenine hydrochloride

N. catalogoS3758 Lotto:S375801

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Dati tecnici

Formula

C19H23NO4.HCl
Peso molecolare 365.85 Numero CAS 6080-33-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.53 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Sinomenine (SN, Cucoline, Kukoline, Sabianine A), estratta dalla pianta medicinale cinese, Sinomenium acutum, è un potente agente antinfiammatorio e neuroprotettivo.
In vitro La Sinomenine induce la morte apoptotica nelle cellule U87 tramite l'attivazione di caspasi-3, caspasi-8 e caspasi-9, e la down-regulation di HIAP, Bcl-2 e survivina. La Sinomenine diminuisce l'espressione di STAT3 fosforilato (p-STAT3) sia in vivo che in vitro. Ha ruoli benefici contro diversi tipi di tumori, inclusi cellule di cancro al seno, cellule di carcinoma esofageo, cellule di carcinoma epatocellulare, cellule di adenocarcinoma gastrico, cellule di cancro al polmone e cellule di carcinoma del colon. Il trattamento con Sinomenine provoca un'inibizione della crescita dose- e tempo-dipendente nelle cellule U87, e la IC50 di SM variava da 178 μM a 380 μM. Il trattamento di U251, U373, Hs683 e T98G con Sinomenine per 48 h diminuisce ovviamente la vitalità cellulare, e le IC50 sono rispettivamente 342,7 μM, 430,2 μM, 189,6 μM e 270,3 μM. Sinomenine hydrochloride (SH) attiva una via di morte cellulare mediata da Autophagy, come indicato dalla proteina a catena leggera 3B associata ai microtubuli (LC3B)-II accumulata, innesca il flusso autofagico e migliora la vitalità cellulare dopo il pretrattamento con inibitori di Autophagy. Induce Autophagy inibendo la via Akt-mTOR e attivando la via JNK. Sinomenine hydrochloride (SH) riduce dose-dipendentemente la fosforilazione di p70S6K, 4E-BP1, Akt e mTOR, mentre aumenta i livelli di espressione delle proteine marcatore di Autophagy in vivo e in vitro. Sinomenine hydrochloride aumenta dose-dipendentemente la generazione di ROS, che è accompagnata da un aumento dell'Autophagy in entrambe le cellule U87 e SF767. SH può promuovere la biogenesi lisosomiale innescando la traslocazione nucleare di TFEB tramite l'inibizione di mTOR.
In vivo La Sinomenine ha attività cardioprotettive, antinfiammatorie e proprietà chemiopreventive del cancro. Esibisce attività anti-glioma in vivo. La Sinomenine è ben tollerata dai topi riceventi a dose terapeutica e non è accompagnata da citotossicità significativa. Sinomenine hydrochloride (SH) avvia la via Autophagy-lisosoma sia in esperimenti in vitro che in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Human glioma cell lines (U87, U373, U251, Hs683 and T98G)

  • Concentrazioni

    0-1000 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h, 48 h and 72 h

  • Metodo

    The cells are cultured in 96-well plates with a density of 5 × 103/well, and then treated with SM for the designated time (24-72 h). Following incubation, 10 μl MTT solution (5 g/l) is added to the medium in each well, and the microplate is incubated at 37 °C for 4 h. The absorbance is read in a microplate reader at 570 nm. Cytotoxicity is expressed as the percentage of cells surviving in relation to untreated cells.

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Nude mice (male, 5-week-old BALB/c)

  • Dosaggi

    50 mg/kg and 100 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1214021X16303398
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28891980/

Sellecks Sinomenine hydrochloride È stato citato da 3 Pubblicazioni

Sinomenine Inhibits Vasculogenic Mimicry and Migration of Breast Cancer Side Population Cells via Regulating miR-340-5p/SIAH2 Axis [ Biomed Res Int, 2022, 2022:4914005] PubMed: 35309179
Network Pharmacology-Based Approach to Investigate the Molecular Targets of Sinomenine for Treating Breast Cancer [ Cancer Manag Res, 2021, 13:1189-1204] PubMed: 33603465
Sinomenine inhibits hypoxia induced breast cancer side population cells metastasis by PI3K/Akt/mTOR pathway [ Bioorg Med Chem, 2020, 31:115986] PubMed: 33412412

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