(±)-Shikonin

N. catalogoS8279 Lotto:S827902

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Dati tecnici

Formula

C16H16O5
Peso molecolare 288.30 Numero CAS 54952-43-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (197.71 mM)
Ethanol 21 mg/mL (72.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione (±)-Shikonin, un potente e specifico inibitore della Pyruvate kinase M2 (PKM2), è un componente principale dello zicao (gromwell viola, la radice essiccata di Lithospermum erythrorhizon), una medicina erboristica cinese con diverse attività biologiche. È anche un inibitore dell'attività del TMEM16A Chloride Channel utilizzando un saggio di spegnimento della fluorescenza basato su cellule. La Shikonina esercita un effetto antinfiammatorio inibendo il tumor necrosis factor-α (TNF-α) e previene l'attivazione della via del nuclear factor-κB (NF-κB) tramite l'inibizione del Proteasome.
Target
chemokine receptor TNF-α Proteasome NF-κB PKM2
(FBP absence)		 Visualizza altro
0.3 μM
In vitro

A concentrazioni nanomolari, la shikonina inibisce la chemiotassi dei monociti e il flusso di calcio in risposta a una varietà di chemochine CC (CCL2 [proteina chemiotattica monocitaria 1], CCL3 [proteina infiammatoria macrofagica 1α] e CCL5 [proteina regolata sull'attivazione, espressa e secreta dalle cellule T normali]), la chemochina CXC (CXCL12 [fattore 1α derivato dalle cellule stromali]) e i chemoattrattanti classici (formilmetionil-leucina-fenilalanina e frazione C5a del complemento). La shikonina down-regola l'espressione superficiale di CCR5, un corecettore primario dell'HIV-1, sui macrofagi. Le attività anti-HIV e antinfiammatorie della shikonina possono essere correlate alla sua interferenza con l'espressione e la funzione dei recettori delle chemochine. La shikonina inibisce i Chloride Channels attivati dal calcio negli enterociti, l'effetto inibitorio è parzialmente dovuto all'inibizione dell'attività del canale K+ basolaterale.
In vivo

La shikonina ritarda significativamente la motilità intestinale nei topi e riduce il contenuto di acqua nelle feci in un modello di diarrea da rotavirus nei topi neonatali senza influenzare il processo di infezione virale in vivo. È stato riportato che la shikonina ha attività antiossidanti, antibatteriche, antiparassitarie, antivirali e cicatrizzanti. La shikonina inibisce l'azione allergica e l'iperreattività tracheale in vivo. L'iniezione intraperitoneale di shikonina ha dimostrato di causare una certa tossicità, con una DL50 di 20 mg/kg. L'assorbimento della shikonina è rapido se somministrata per gavage orale e iniezione muscolare, poiché è a malapena rilevabile nel plasma dopo 1 minuto, con un gavage orale che produce una biodisponibilità di circa il 34%.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Human monocytes

  • Concentrazioni

    10, 1, 0.1, 0.01 μM

  • Tempo di incubazione

    12 and 24 hours

  • Metodo

    Freshly isolated human monocytes are plated in a 96-microwell plate (Costar) at 105 cells per well with shikonin at a final concentration of 10, 1, 0.1, 0.01 μM. The numbers of viable cells, as detected by MTS test and the trypan blue exclusion assay, were measured 12 and 24 h after incubation at 37°C in humidified air with 5% CO2.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Neonatal ICR mice

  • Dosaggi

    0.4 and 1.7 μg in 30 μL PBS

  • Somministrazione

    oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12936978/
  • http://journal.frontiersin.org/article/10.3389/fphar.2016.00270/full
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21516121/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26265618

Sellecks (±)-Shikonin È stato citato da 41 Pubblicazioni

The noncanonical function of liver-type phosphofructokinase potentiates the efficacy of HDAC inhibitors in cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341] PubMed: 41083431
FGD3 mediates lytic cell death, enhancing efficacy and immunogenicity of chemotherapy agents in breast cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299] PubMed: 41225536
UCHL3 augments cuproptosis via PKM2 deubiquitination in hepatocellular carcinoma [ Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75] PubMed: 40451468
The Identification of a Key Regulator of Mitochondrial Metabolism, the LRPPRC Protein, as a Novel Therapeutic Target in SDHA-Overexpressing Ovarian Tumors [ Cancers (Basel), 2025, 17(12)1942] PubMed: 40563592
Disruption of glucose homeostasis by bacterial infection orchestrates host innate immunity through NAD+/NADH balance [ Cell Rep, 2024, 43(9):114648] PubMed: 39167491
Retinal metabolism displays evidence for uncoupling of glycolysis and oxidative phosphorylation via Cori-, Cahill-, and mini-Krebs-cycle [ Elife, 2024, 12RP91141] PubMed: 38739438
Macrophage manufacturing and engineering with 5'-Cap1 and N1-methylpseudouridine-modified mRNA [ Mol Ther Methods Clin Dev, 2024, 32(3):101307] PubMed: 39229455
The Activation of PKM2 Induces Pyroptosis in Hippocampal Neurons via the NLRP3/Caspase-1/GSDMD Pathway in Neonatal Rats With Hypoxic-Ischemic Brain Injury [ Brain Behav, 2024, 14(10):e70108] PubMed: 39444090
PKM2-mediated neuronal hyperglycolysis enhances the risk of Parkinson's disease in diabetic rats [ J Pharm Anal, 2023, 13(2):187-200] PubMed: 36908857
Shikonin reverses pyruvate kinase isoform M2-mediated propranolol resistance in infantile hemangioma through reactive oxygen species-induced autophagic dysfunction [ Cancer Sci, 2023, 114(3):806-821] PubMed: 36369903

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