In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
1.550mg/ml
(4.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
SGC2085 è un potente e selettivo inibitore della Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) con un valore di IC50 di 50 nM e una selettività >100 volte superiore rispetto ad altre PRMTs.
Target
CARM1 (Cell-free assay)
50 nM
In vitro
Ad eccezione di PRMT6 (IC50 = 5,2 μM), SGC2085 non inibisce altre PRMTs. Sebbene sia stato precedentemente dimostrato che questo composto dimetila asimmetricamente BAF155 a R1064, non si osserva alcuna attività cellulare per questa sostanza chimica quando testata fino a 10 μM. L'assenza di attività cellulare per questo composto può essere dovuta a una scarsa permeabilità.
HEK293 cells are grown in 12-well plates in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 U/mL), and streptomycin (100 μg/mL). Thirty percent confluent cells are treated with this compound or DMSO. After 48 h, media are removed and cells are lysed in 100 μL of total lysis buffer (20 mM Tris-HCl pH 8.0, 150 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.5% Triton X-100, 12.5 U/mL benzonase), complete EDTA-free protease inhibitor cocktail. After 3 min incubation at room temperature, SDS is added to 1% final concentration. Lysates are run on SDS-PAGE, and immunoblotting is done as outlined below to determine the levels of unmethylated and methylated BAF155.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27390919/
Sellecks SGC2085 È stato citato da 3 Pubblicazioni
N6-methyladenosine-mediated upregulation of H19 promotes resistance to bortezomib by modulating the miR-184/CARM1 axis in multiple myeloma
[ Clin Exp Med, 2025, 25(1):102]
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