SGC-GAK-1

N. catalogoS6710 Lotto:S671003

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Dati tecnici

Formula

C18H17BrN2O3
Peso molecolare 389.24 Numero CAS 2226517-76-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.39 mM)
Ethanol 7 mg/mL (17.98 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.900mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.000mg/ml (2.57mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SGC-GAK-1 è un inibitore potente, selettivo e attivo sulle cellule della chinasi associata alla ciclina G (GAK) con valore Ki di 3,1 nM e selettività >50 volte superiore rispetto alla chinasi più vicina.
Target
GAK
3.1 nM(Ki)
In vitro

SGC-GAK-1 mostra una forte inibizione della crescita nelle cellule LNCaP, VCaP e 22Rv1 a 10 μM, ma un effetto minimo nelle cellule PC3 e DU145. Nella risposta alla dose, questo composto mostra una potente attività antiproliferativa nelle cellule LNCaP e 22Rv1 in un intervallo di dose simile a quello in cui impegna GAK.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6567991/

Sellecks SGC-GAK-1 È stato citato da 1 Pubblicazione

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480

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