SGC-GAK-1

N. catalogoS6710 Lotto:S671001

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Dati tecnici

Formula

C18H17BrN2O3
Peso molecolare 389.24 Numero CAS 2226517-76-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.39 mM)
Ethanol 39 mg/mL (100.19 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SGC-GAK-1 è un inibitore potente, selettivo e attivo sulle cellule della chinasi associata alla ciclina G (GAK) con valore Ki di 3,1 nM e selettività >50 volte superiore rispetto alla chinasi più vicina.
Target
GAK
3.1 nM(Ki)
In vitro

SGC-GAK-1 mostra una forte inibizione della crescita nelle cellule LNCaP, VCaP e 22Rv1 a 10 μM, ma un effetto minimo nelle cellule PC3 e DU145. Nella risposta alla dose, questo composto mostra una potente attività antiproliferativa nelle cellule LNCaP e 22Rv1 in un intervallo di dose simile a quello in cui impegna GAK.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6567991/

Sellecks SGC-GAK-1 È stato citato da 1 Pubblicazione

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480

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