SGC 0946

N. catalogoS7079 Lotto:S707902

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Dati tecnici

Formula

C28H40BrN7O4
Peso molecolare 618.57 Numero CAS 1561178-17-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (161.66 mM)
Water Insoluble
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SGC 0946 è un inibitore della metiltransferasi DOT1L altamente potente e selettivo con IC50 di 0,3 nM in un saggio senza cellule, ed è inattivo contro un pannello di 12 PMT e DNMT1.
Target
DOT1L
(Cell-free assay)
0.3 nM
In vitro

SGC 0946 è oltre 100 volte selettivo per altre Histone Methyltransferases/HMT. Questo composto riduce potentemente la dimetilazione di H3K79 con IC50 di 2,6 nM nelle cellule A431, e 8,8 nM nelle cellule MCF10A, che uccide potentemente e selettivamente le cellule contenenti una traslocazione MLL. È molto più potente del suo analogo stretto EPZ004777, e serve come un'eccellente sonda chimica per l'indagine di DOT1L e l'ulteriore sviluppo di inibitori di DOT1L per la terapia del cancro.

In vivo

SGC0946, un inibitore della metiltransferasi DOT1L altamente potente e selettivo, ha portato a una significativa inibizione della progressione tumorale nel modello murino di xenotrapianto ortotopico ovarico.
Caratteristiche Sonda chimica DOT1L-selettiva attiva sulle cellule.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Molm13 cell

  • Concentrazioni

    1 µM

  • Tempo di incubazione

    4 days

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 4 days.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23250418/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28114995/

Sellecks SGC 0946 È stato citato da 23 Pubblicazioni

Reconstitution of pluripotency from mouse fibroblast through Sall4 overexpression [ Nat Commun, 2024, 15(1):10787] PubMed: 39737935
Transplantation of derivative retinal organoids from chemically induced pluripotent stem cells restored visual function [ NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42] PubMed: 39730340
Micronucleus is not a potent inducer of the cGAS/STING pathway [ Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424] PubMed: 38307626
Generation and characterization of giant panda induced pluripotent stem cells [ Sci Adv, 2024, 10(38):eadn7724] PubMed: 39303041
DOT1L stimulates MYC/Mondo transcription factor activity by promoting its degradation cycle on chromatin [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579191] PubMed: 38370658
Histone H3K79 methylation by DOT1L promotes Aurora B localization at centromeres in mitosis [ Cell Rep, 2023, 42(8):112885] PubMed: 37494186
Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems [ Cell Rep, 2023, 42(6):112566] PubMed: 37235474
The human leukemic oncogene MLL-AF4 promotes hyperplastic growth of hematopoietic tissues in Drosophila larvae [ iScience, 2023, 26(10):107726] PubMed: 37720104
Derivation of totipotent-like stem cells with blastocyst-like structure forming potential [ Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0] PubMed: 35508506
Histone methyltransferase Dot1L recruits O-GlcNAc transferase to target chromatin sites to regulate histone O-GlcNAcylation [ J Biol Chem, 2022, 298(7):102115] PubMed: 35690146

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