In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
2.700mg/ml
(9.84mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.675mg/ml
(2.46mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Senexin A è un inibitore potente e selettivo di CDK8 e del suo parente più stretto, CDK19, con valori di Kd di 0,83 μM e 0,31 μM per il legame al sito ATP di CDK8 e CDK19, rispettivamente.
Target
CDK19 (Cell-free assay)
CDK8 (Cell-free assay)
0.31 μM(Kd)
0.83 μM(Kd)
In vitro
È stato dimostrato che p21 attiva la trascrizione dipendente da NF-κB e Senexin A inibisce l'attività stimolata da p21 del promotore consenso dipendente da NF-κB. Questo composto non ha alcun effetto sull'induzione di p21 da parte di IPTG, sulla crescita cellulare con o senza p21 o sul fenotipo senescente indotto da p21. Non influisce sull'inibizione dell'espressione genica da parte di p21 e non interferisce con l'inibizione mediata da p21 di grandi insiemi di geni appartenenti alle categorie di Gene Ontology (GO) di mitosi e replicazione del DNA. Questa sostanza chimica inibisce solo la trascrizione indotta da p21, ma non altri effetti biologici di p21. Inibisce il legame al sito ATP di CDK8 e CDK19 con Kd50 di 0,83 μM e 0,31 μM, rispettivamente, e l'attività chinasica di CDK8 con IC50 di 0,28 μM. Inibisce la trascrizione dipendente dalla β-catenina nelle cellule di carcinoma del colon HCT116. Non inibisce ROCK e non ha condiviso la forte attività anti-cellule endoteliali della cortistatina A.
In vivo
L'inibitore di CDK8/19 Senexin A inverte le attività paracrine pro-tumorali indotte dalla chemioterapia in vivo e non inibisce la crescita delle cellule reporter e non ha mostrato tossicità rilevabile in uno studio sui topi.
For conditioned media mitogenic assays, MEF, untreated or treated for 24 h with 200 nM doxorubicin, alone or in combination with 1 μM Senexin A, were washed and cultured for 48 h without drugs to collect conditioned media. The media were added to A549 cells, plated on 12-well plates at 104 cells per well; cells were counted after 48 h using the trypan blue exclusion assay. Experiments were performed in triplicate, and cells counted in at least three optical fields per experiment.
Sellecks Senexin A È stato citato da 3 Pubblicazioni
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
