Selonsertib (GS-4997)

N. catalogoS8292 Lotto:S829202

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Dati tecnici

Formula

C24H24FN7O
Peso molecolare 445.49 Numero CAS 1448428-04-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (168.35 mM)
Ethanol 50 mg/mL (112.23 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Selonsertib (GS-4997) è un inibitore orale di ASK1 altamente selettivo e potente, da assumere una volta al giorno, con potenziali attività antinfiammatorie, antineoplastiche e antifibrotiche.
Target
ASK1
(Cell-free assay)
8.3(pIC50)
In vitro

Selonsertib (GS-4997) è un inibitore orale di ASK1 altamente selettivo e potente, da assumere una volta al giorno, con un pIC50 di 8,3.
In vivo

Un inibitore oralmente biodisponibile della chinasi 1 regolatrice del segnale di Apoptosis (ASK1), con potenziali attività antinfiammatorie, antineoplastiche e antifibrotiche. Dopo somministrazione orale, l'inibitore di ASK1 GS-4997 si lega al dominio chinasico catalitico di ASK1 in modo ATP-competitivo, impedendone la fosforilazione e l'attivazione. Ciò impedisce la fosforilazione delle chinasi a valle, come le chinasi N-terminali c-Jun (JNK) e la proteina chinasi attivata da mitogeni p38 (p38 MAPK). Prevenendo l'attivazione delle vie di trasduzione del segnale dipendenti da ASK1, GS-4997 previene la produzione di citochine infiammatorie, riduce l'espressione dei geni coinvolti nella fibrosi, sopprime l'Apoptosis eccessiva e inibisce la proliferazione cellulare.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25531162/
  • https://www.cancer.gov/publications/dictionaries/cancer-drug?cdrid=773700
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28337323/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33413667/

Sellecks Selonsertib (GS-4997) È stato citato da 29 Pubblicazioni

Multi-omic human pancreatic islet endoplasmic reticulum and cytokine stress response mapping provides type 2 diabetes genetic insights [ Cell Metab, 2024, 36(11):2468-2488.e7] PubMed: 39383866
CRLF1 bridges AKT and mTORC2 through SIN1 to inhibit pyroptosis and enhance chemo-resistance in ovarian cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(9):662] PubMed: 39256356
Cetylpyridinium chloride triggers paraptosis to suppress pancreatic tumor growth via the ERN1-MAP3K5-p38 pathway [ iScience, 2024, 27(8):110598] PubMed: 39211547
ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768] PubMed: 38474017
ABT‑737 increases cisplatin sensitivity through the ROS‑ASK1‑JNK MAPK signaling axis in human ovarian cancer cisplatin‑resistant A2780/DDP cells [ Oncol Rep, 2024, 52(3)122] PubMed: 39054955
Abrogating PDK4 activates autophagy-dependent ferroptosis in breast cancer via ASK1/JNK pathway [ J Cancer Res Clin Oncol, 2024, 150(4):218] PubMed: 38678126
Increasing expression of dual-specificity phosphatase 12 mitigates oxygen-glucose deprivation/reoxygenation-induced neuronal apoptosis and inflammation through inactivation of the ASK1-JNK/p38 MAPK pathway [ Autoimmunity, 2024, 57(1):2345919] PubMed: 38721693
Co-targeting ASK1 and THRβ synergistically improves steatohepatitis and fibrosis in a MASH animal model [ Biochem Biophys Res Commun, 2024, 705:149739] PubMed: 38460439
Nitric oxide-induced ribosome collision activates ribosomal surveillance mechanisms [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):467] PubMed: 37495584
The Anti-inflammatory Effect of Selonsertib (GS-4997), an ASK1 Inhibitor, on LPS-Stimulated THP-1 Cells [ Human and Animal Health, 2023, 66] PubMed: None

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