Selinexor (KPT-330)

N. catalogoS7252 Lotto:S725208

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Dati tecnici

Formula

C17H11F6N7O
Peso molecolare 443.31 Numero CAS 1393477-72-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (200.76 mM)
Ethanol 22 mg/mL (49.62 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Selinexor (KPT-330, ATG-010) è un inibitore selettivo di CRM1 biodisponibile per via orale. Questo composto è in Fase 2.
Target
CRM1
(Cell-free assay)
In vitro Come analogo candidato clinico di KPT-185, Selinexor (KPT-330) mostra effetti simili sulla vitalità delle cellule T-ALL e provoca una rapida risposta apoptotica. Riduce anche la crescita cellulare nelle linee cellulari MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3 e DND-41, con valori di IC50 di 34-203 nM.
In vivo Selinexor (KPT-330) sopprime drasticamente la crescita delle cellule T-ALL (MOLT-4) e delle cellule AML (MV4–11) in vivo, con poca tossicità per le normali cellule ematopoietiche. Nei topi SCID con lesioni ossee diffuse di mieloma multiplo umano, questo composto inibisce la lisi ossea indotta dal mieloma multiplo e prolunga la sopravvivenza. Inoltre, compromette direttamente l'osteoclastogenesi e il riassorbimento osseo bloccando NF-κB e NFATc1 indotti da RANKL, con un impatto minimo su osteoblasti e BMSCs.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3, and DND-41 cell lines

  • Concentrazioni

    ~1 μM

  • Tempo di incubazione

    72 hours

  • Metodo

    Cell lines are cultured in RPMI 1640 medium, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin. Cell Titer Glo assay is used to assess cell viability upon treatment with either dimethyl sulfoxide (DMSO) or Selinexor (KPT-330). Cells are plated at a density of 10 000 cells per well in a 96-well plate and incubated with DMSO or increasing concentrations of this compound. The cell viability is measured after 72 h exposure to it and reported as a percentage of DMSO control cells. Jurkat cells that overexpress BCL2 are generated using MSCV-IRES-GFP retroviral expression system. Jurkat cells infected with BCL2 or control vector viruses are sorted by flow cytometry and the expression of BCL2 confirmed by Western blot analysis using BCL2 antibody.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    T-ALL and AML orthograft mouse model

  • Dosaggi

    20 -25 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23373539/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23588715/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Bortezomib and KPT330 enhance apoptosis in HCT116 and RKO cells. A, HCT116 and RKO cells were treated with bortezomib, KPT330, or their combination for 48 hours at the indicated concentrations. The cells were subsequently stained with Annexin V, apoptotic cells were distinguished by flow cytometric analysis. B, Measurement of caspase-3 and -7 by means of a luminometric assay was performed in cells receiving the same treatment.</p>

, , Mol Cancer Ther, 2017, 16(4):717-728

Whole cell lysates from THP-1, OCI-AML3, and MV4-11 cells treated with ABT-199 or KPT-330, alone or in combination, for 24 hours, were subjected to Western blotting and probed with the indicated antibodies.

Dati da [ , , J Cell Mol Med, 2018, doi:10.1111/jcmm.13886 ]

Inhibitors of nuclear export reduce cell proliferation and induce apoptosis of SI-NET cell lines CNDT2.5 and KRJ-I. b, Treatments with KPT-330/selinexor. *, p < 0.05.

Dati da [ , , BMC Cancer, 2018, 18(1):764 ]

Localization of NF-κB p65 in the cytoplasm and nuclear was detected by immunofluorescence. Confocal images were taken after cells were stained with the anti-p65 Ab and Alexa Flour 594-conjugated secondary Ab. Cell nuclei were stained with DAPI (blue).

Dati da [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1773-1779 ]

Sellecks Selinexor (KPT-330) È stato citato da 130 Pubblicazioni

Disparate leukemia mutations converge on nuclear phase-separated condensates [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3] PubMed: 41192422
Human iPSC-derived nephron progenitor cells treat acute kidney injury and chronic kidney disease in mouse models [ Sci Transl Med, 2025, 17(792):eadt5553] PubMed: 40173262
The macrophage-intrinsic MDA5/IRF5 axis drives HIV-1 intron-containing RNA-induced inflammatory responses [ J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663] PubMed: 40493408
Nuclear to Cytoplasmic Transport Is a Druggable Dependency in HDAC7-driven Small Cell Lung Cancer [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(14):e2413445] PubMed: 39887933
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Nuclear paxillin functions as a molecular switch for alternative splicing in neurons during a critical period of brain development [ EMBO J, 2025, 44(21):5965-5992] PubMed: 40926123
NPM1-fusion proteins promote myeloid leukemogenesis through XPO1-dependent HOX activation [ Leukemia, 2025, 39(1):75-86] PubMed: 39443736
Atovaquone and selinexor as a novel combination treatment option in acute myeloid leukemia [ Cancer Lett, 2025, 613:217501] PubMed: 39864539
Targeting fucosyltransferase FUT8 as a prospective therapeutic approach for DLBCL [ Oncogenesis, 2025, 14(1):1] PubMed: 39881135
Regulation of chromatin modifications through coordination of nucleus size and epithelial cell morphology heterogeneity [ Commun Biol, 2025, 8(1):269] PubMed: 39979587

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